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DSPE-(GalNAc)2是肝脏疾病靶向药物递送中非常理想的功能脂质分子

时间:2025-08-06 14:34:10       浏览:92
DSPE-(GalNAc)₂(双GalNAc修饰的DSPE)性质与功能
DSPE-(GalNAc)₂ 是一种通过在 DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)脂质结构上修饰两个 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)分子的嵌合型分子,其结构旨在增强与肝细胞膜上的 Asialoglycoprotein Receptor(ASGPR)的结合能力。GalNAc 是 ASGPR 的高亲和力配体,多个 GalNAc 基团的修饰(如二聚体结构)显著提升了靶向效率和细胞内吞作用,是实现精准肝脏递药的关键设计之一。

DSPE 作为载体脂质,拥有极佳的膜嵌合能力和生物相容性,广泛用于脂质体、纳米颗粒和胶束的构建。将双 GalNAc 修饰在 DSPE 的极性头部区域,可以使其在纳米递送系统中均匀分布于表面,有效暴露于外部以供受体识别。双 GalNAc 的构象优势使其在与 ASGPR 相互作用时产生多价效应,即多点结合,从而显著提高亲和力并增强靶向特异性。

在递送系统功能方面,DSPE-(GalNAc)₂ 被广泛应用于肝脏靶向的 siRNA、mRNA、抗肿瘤药物以及小分子递送平台中。相比单个 GalNAc 修饰的分子,其在体内表现出更高的肝组织聚集性、细胞摄取率以及血液稳定性。该分子还可被进一步修饰以引入响应性结构(如还原敏感、pH 敏感等),赋予其更强的药物控制释放能力。

此外,其合成工艺成熟,通常采用亲核取代或酰胺连接方式将两个 GalNAc 分子与 DSPE 连接,结构稳定,适用于脂质膜插入或聚合物改性。最终构建的纳米颗粒系统表现出优良的粒径控制能力和药物包载效率,适合长期系统给药和靶向治疗。

总而言之,DSPE-(GalNAc)₂ 凭借其双配体优势、良好膜融合性能及高度生物相容性,是肝脏疾病靶向药物递送中非常理想的功能脂质分子,特别适合应用于 siRNA 疗法和肝癌靶向治疗等前沿领域。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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