- 029-86354885
- 18392009562
CAS号 1295584-83-6
分子量 425.44
密度 N/A
沸点 N/A
分子式 C18H27N5O7
熔点 N/A
NOTA-Maleimide是一种由NOTA配体和**马来酰亚胺(maleimide)**基团组成的复合功能分子。NOTA部分依旧是三齿螯合剂,用于稳定结合金属离子。马来酰亚胺基团则是一种高度特异性与巯基(-SH)反应的基团,广泛用于蛋白质和肽的定点修饰。
马来酰亚胺的结构是一种含有双键的五元环内酰胺,其双键能够与自由巯基发生Michael加成反应,形成稳定的硫醚键。该反应条件温和,专一性高,常用于生物分子表面功能化。
合成与功能
NOTA-Maleimide的合成一般通过将马来酰亚胺基团通过连接子(如PEG链或短链胺)与NOTA分子连接,保证马来酰亚胺活性和NOTA的金属结合能力不受影响。该分子设计使其能够在生物分子表面(例如含有自由巯基的蛋白质、抗体或肽链)进行高效标记,同时可以引入放射性同位素或其他功能基团。
应用领域
抗体放射性标记:NOTA-Maleimide广泛用于抗体-药物偶联物(ADC)或放射性免疫治疗的构建,利用马来酰亚胺与抗体中的半胱氨酸残基特异性结合,实现稳定的放射性同位素标记。
生物大分子修饰:可用于蛋白质、酶或其他含有巯基的生物大分子上定点偶联,方便构建多功能探针。
纳米载体功能化:利用巯基修饰的纳米材料表面,结合NOTA-Maleimide实现金属离子或放射性核素的负载,开发靶向药物递送系统。
体内成像与治疗:结合NOTA对金属同位素的高亲和性,实现如Ga-68、Cu-64等放射性标记,实现精准的PET成像或放射性治疗。
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