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英文名 DOTA-NOC
CAS号 619300-53-7
结构与组成
DOTA-NOC acetate是一种将DOTA(1,4,7,10-四羧基-1,4,7,10-四氮环十二烷)螯合剂与NOC肽(Novartis Octreotide,类似生长抑素的类似物)通过化学偶联形成的复合物。该结构使其兼具DOTA的强大金属螯合能力和NOC的靶向特性。
DOTA部分:大环结构,含有4个羧基,能够牢固结合多种放射性金属离子(如^177Lu、^68Ga等),作为放射性核素的载体。
NOC部分:为环状肽,模拟生长抑素,可以特异性结合肿瘤细胞表面的生长抑素受体(SSTR),尤其是SSTR2和SSTR5亚型。
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结构与组成
DOTA-NOC acetate是一种将DOTA(1,4,7,10-四羧基-1,4,7,10-四氮环十二烷)螯合剂与NOC肽(Novartis Octreotide,类似生长抑素的类似物)通过化学偶联形成的复合物。该结构使其兼具DOTA的强大金属螯合能力和NOC的靶向特性。
DOTA部分:大环结构,含有4个羧基,能够牢固结合多种放射性金属离子(如^177Lu、^68Ga等),作为放射性核素的载体。
NOC部分:为环状肽,模拟生长抑素,可以特异性结合肿瘤细胞表面的生长抑素受体(SSTR),尤其是SSTR2和SSTR5亚型。
优点与特性
高亲和力与选择性
DOTA-NOC对SSTR2和SSTR5有极高亲和力,较Octreotide覆盖更多受体亚型,提高靶向效果。
稳定的放射性配合物
DOTA与放射性金属离子形成的配合物非常稳定,减少游离放射性同位素的释放,提升安全性。
良好的药代动力学
体内稳定且具有快速清除非靶向组织的能力,减少副作用。
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