产品名称：TCO-CycP-OH，反式环辛烯-环肽-羟基的靶向特异性
一、关键特性
靶向特异性
环肽（CycP）通过设计特定氨基酸序列（如RGD环肽靶向整合素αvβ3），可高亲和力结合靶点，减少脱靶效应。
生物正交反应活性
TCO与四嗪的反应具有高选择性、快速（k≈10³ M⁻¹s⁻¹）和生物相容性，可在活体中实现无背景干扰的标记或靶向。
多模式功能化
结合环肽的靶向性、TCO的反应活性及羟基的进一步修饰能力，可实现“靶向-标记-释放”一体化设计。
稳定性
环肽结构比线性肽更稳定（抵抗蛋白酶降解），TCO的构型（反式）需保持稳定以避免反应活性下降。
二、合成思路
TCO-CycP-OH的合成通常采用分步偶联策略，核心是保护关键基团活性、控制反应顺序以避免副反应。典型步骤如下：
1. 环肽（CycP）的合成
步骤：通过固相肽合成（SPPS）法合成线性多肽，末端用保护基（如Fmoc）保护，随后在溶液中通过成环反应（如碘氧化、DIC/HOBt介导的偶联）形成环肽。
条件：线性肽序列设计（如RGD环肽：Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Alloc)-NH₂），成环反应在DMF中进行，温度25-37℃，时间12-24小时，通过HPLC纯化。
2. TCO的引入
步骤1：将环肽的侧链氨基（如Lys的ε-氨基）用对硝基苯基氯甲酸酯（NPC）在碱性条件（如三乙胺）下活化，生成CycP-O-CO-O-NPC。
步骤2：将活化环肽与反式环辛烯胺（TCO-NH₂）在DMF中反应，生成TCO-CycP。
条件：pH 7.4的磷酸盐缓冲液，室温反应4-6小时，通过柱色谱纯化。
3. 羟基的引入
步骤：将TCO-CycP的末端氨基通过酯化反应与羟基乙酸（HOOC-CH₂-OH）连接，生成TCO-CycP-OH。
条件：在EDC/NHS存在下，DMF中反应，温度25℃，时间8-12小时，通过透析纯化。
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh


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