CAS号 474424-15-2

分子量 525.50900

分子式 C22H31N5O10

熔点 N/A

DOTA-PNB酯，是一种典型的双功能螯合剂（Bifunctional Chelator, BFC），广泛应用于放射性标记、分子影像以及药物偶联领域。其结构特点是既包含多齿螯合结构DOTA（1,4,7,10-四氮环十二酸）用于与金属离子形成稳定复合物，又带有活性酯基PNB（p-nitrophenyl ester），可用于与生物大分子如肽、蛋白或抗体的共价偶联。

合成与制备
DOTA-PNB酯的制备一般包括以下步骤：
DOTA活化：在DOTA分子的羧基端引入活性酯，如通过EDC/NHS或直接酰化法形成p-硝基苯酯。
纯化：通常采用柱层析或溶剂重结晶方法纯化，得到白色或淡黄色固体粉末。
储存：干燥避光低温保存，以防PNB酯水解导致活性下降。

主要用途及应用
1. 放射性药物标记
DOTA-PNB酯可与金属放射性同位素形成稳定的螯合物，如^111In-DOTA、^177Lu-DOTA等。

通过PNB酯与蛋白质或肽偶联后，可制备靶向放射性标记分子，用于单光子发射计算机断层扫描（SPECT）或正电子发射断层扫描（PET）成像。

该方法兼具高稳定性和特异性，能在体内维持长期的金属螯合稳定性，减少非特异性沉积。

2. 生物分子偶联
PNB酯能够选择性地与蛋白质、抗体或肽的游离氨基反应，形成酰胺键，实现靶向分子的共价结合。

这种偶联策略温和、高效，适用于复杂生物大分子体系，避免破坏蛋白质结构或活性。

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