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DOTA-MeTz,DOTA Methyltetrazine,DOTA-多肽分子探针

时间:2025-08-15 14:07:29       浏览:4
化学概述

DOTA-MeTz 是一种功能化的螯合剂-探针分子,由 DOTA与 甲基四嗪(Methyltetrazine) 通过化学键偶联形成的分子。DOTA 作为经典的多齿螯合剂,可稳定结合各种金属离子(如 Gd³⁺、In³⁺、Lu³⁺、Cu²⁺ 等),常用于核医学放射性标记和磁共振成像(MRI)造影剂。而 Methyltetrazine 则是一类具有强烈化学反应活性的四嗪衍生物,可与特定烯烃(如 TCO)进行 快速、选择性的生物正交点击反应。DOTA-MeTz 将螯合能力与生物正交活性结合,可实现高效的金属离子标记及分子探针功能化。

名称:DOTA-MeTz
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安瑞禧生物科技有限公司

DOTA-MeTz

化学结构与性质

DOTA 核心

DOTA 具有四个氮原子环与四个羧酸侧链,可与金属离子形成稳定的八配位或九配位螯合结构。

DOTA 的高度水溶性及稳定性保证了其在生物体内的长期存在和金属离子的稳定结合。

Methyltetrazine 功能团

甲基四嗪(Methyltetrazine)是一类含有强亲电子中心的杂环,能与反式环辛烯(TCO)通过 Diels-Alder 逆电子需求环加成(IEDDA)反应形成稳定的环加成产物。

此类反应快速、高选择性且无需催化剂,非常适合在复杂生物体系中进行分子标记。

分子稳定性

DOTA-MeTz 分子稳定,耐水解,耐生理条件,可在缓冲液和生物体系中长期保持活性。

结合 DOTA 的螯合能力和 Methyltetrazine 的化学正交特性,使其既适用于放射性同位素标记,又能进行生物正交化学偶联。

应用领域

放射性同位素标记

DOTA 作为放射性同位素的螯合基团,可与 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y、¹¹¹In 等放射性金属形成稳定复合物。

DOTA-MeTz 可将放射性金属螯合后通过 Methyltetrazine 末端与烯烃标记分子(如抗体、肽或小分子配体)进行快速偶联,实现高选择性放射性分子探针的构建。

分子成像与多模态探针

DOTA-MeTz 可结合金属离子形成 MRI 或 SPECT/PET 探针,实现高分辨率分子成像。

结合 Methyltetrazine 与 TCO 的正交化学,可将金属标记探针特异性定位到生物靶点,如肿瘤细胞表面受体或组织特异性配体。

多肽及抗体偶联

DOTA-MeTz 可作为多肽或抗体分子探针的功能化连接器,将靶向分子与金属标记探针高效偶联。

在生物正交反应条件下,偶联反应快速、温和且高选择性,避免对生物分子造成损伤。

生物正交化学应用

Methyltetrazine-TCO IEDDA 反应可在细胞、组织乃至体内体系中进行,实现精确的分子标记与追踪。

DOTA-MeTz 的双功能性使其成为生物成像、靶向药物递送及分子探针开发的重要工具。

荧光淬灭剂Tide Quencher 5WS Alkyne
TQ5WS NHS ester
荧光淬灭剂Tide Quencher 5WS Mal
Tide Quencher 5 CPG
Tide Quencher 5WS Amine
AF488 NHS ester,222164-96-7

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