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NH2-DOTA-GA,氨基-大环配体-甘草次酸兼具大环螯合和肝细胞靶向功能

时间:2025-08-15 15:47:31       浏览:3
NH2-DOTA-GA(氨基-大环配体-甘草次酸)

NH2-DOTA-GA是一类兼具大环螯合结构与生物活性配体的复合化合物,其核心为DOTA大环配体,能够高效螯合放射性金属如^68Ga、^64Cu、^177Lu等,广泛应用于核医学成像及放射性治疗。氨基修饰提高了其化学可修饰性,可通过酰胺键或点击化学方法连接到靶向分子如多肽、抗体或纳米载体,实现精准靶向。甘草次酸(Glycyrrhetinic Acid, GA)的引入则赋予其对肝细胞的选择性亲和性,使其在肝脏相关诊疗中表现出优异的靶向性。

在核医学影像领域,NH2-DOTA-GA能够稳定结合放射性同位素,形成水溶性良好、血清稳定性高的复合物,适合PET或SPECT显像。其优势在于大环螯合结构提供了极高的热力学稳定性和动力学惰性,显著降低游离放射性金属的释放风险,从而减少非靶器官的辐射负担。此外,GA的肝细胞靶向性使得标记的放射性配体在肝肿瘤或肝脏功能成像中具有明显优势。

在放射性药物递送与治疗中,NH2-DOTA-GA也可作为放射性核素药物的载体,通过靶向递送增强肿瘤放射剂量,提高治疗效率。其氨基功能可与抗体药物偶联或与纳米粒子表面修饰,形成多功能放射性纳米药物系统,实现诊疗一体化(theranostics)。

然而,其应用仍存在挑战。首先,大环螯合配体的合成复杂、成本较高,且对操作条件敏感,需要严格控制pH和反应温度以保证金属螯合效率。其次,GA靶向性虽优,但在体内存在非特异性吸附或肝外积累的可能,可能影响成像或治疗精度。再者,放射性药物的稳定性、体内代谢以及长期安全性仍需系统评估,尤其是在高剂量治疗或重复给药的情况下。

综上,NH2-DOTA-GA作为一种兼具大环螯合和肝细胞靶向功能的放射性药物平台,在核医学成像和放射治疗中展现出重要应用潜力。未来研究可通过结构优化、靶向性增强及多功能化策略,进一步提升其临床转化价值。


【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
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