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Br-DMG,溴化物-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的合成优化方向

时间:2025-08-18 17:13:06       浏览:13
产品名称:Br-DMG,溴化物-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油的合成优化方向
合成优化方向
1. 结构定制化
Br⁻引入策略:
直接合成:通过溴代醇(如2-溴乙醇)与DMG-PEG的羧基反应,形成酯键连接。
后修饰策略:先合成OH-PEG-DMG,再通过PBr₃或HBr将羟基(-OH)转化为溴(-Br)。
PEG分子量调节:
低分子量PEG(如PEG₂₀₀₀)适用于快速清除涂层(如诊断用);高分子量PEG(如PEG₂₀₀₀₀)适用于长效治疗涂层。
DMG链长优化:
替换DMG的肉豆蔻酰基为其他链长(如C12:0、C16:0)或饱和度(如油酰基C18:1),优化脂质双层的流动性和药物释放速率。
2. 反应条件优化
Br⁻参与的反应:
SN₂反应:
Br-DMG + 氨基化合物 → 在极性非质子溶剂(如DMF)中,温度60-80℃,反应12-24小时,产率可达80%以上。
酯化反应:
Br-COOH + PEG-OH → 在DCC/DMAP催化下,室温反应24小时,形成Br-COO-PEG-DMG,适用于需要酯键水解释放Br⁻的场景。
3. 纯化与表征
纯化方法:
透析:去除未反应的小分子(如盐、未结合的Br⁻或PEG)。
凝胶渗透色谱(GPC):分离不同分子量的Br-DMG衍生物。
表征技术:
¹H NMR:确认DMG的肉豆蔻酰基和PEG的乙二醇单元结构,以及Br⁻的连接位置。
MALDI-TOF MS:测定分子量及Br⁻修饰比例。
动态光散射(DLS):测试修饰后纳米颗粒的粒径和Zeta电位变化。
X射线光电子能谱(XPS):确认Br⁻的存在及化学状态(如Br⁻或Br⁰)。


温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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