CY5-PTX CY5紫杉醇的合成路线
CY5-PTX 是一种将药物紫杉醇（Paclitaxel, PTX）与花菁染料CY5进行共价偶联得到的荧光药物衍生物。该分子既保留了PTX的抗微管聚合抑制作用，又具备了CY5强烈的近红外荧光发射能力，因此被应用于药物输运机制研究、体内成像以及光学追踪肿瘤过程。CY5-PTX的设计思想是通过化学修饰将PTX的药效位点与荧光分子连接，同时避免破坏其生物活性。
其合成路线通常包含以下几个关键步骤：
首先，选择紫杉醇分子上的衍生化位点。PTX具有多个羟基，其中C2’-OH（位于侧链上）是常见的修饰位点，因为在该位置引入取代基不会降低PTX的药理活性。因此，步为对C2’-OH进行活化反应，如与琥珀酸酐（succinic anhydride）反应，生成PTX-hemisuccinate中间体。该中间体含有游离羧基，可作为与荧光染料偶联的连接手柄。
第二步，合成CY5活性衍生物。常见的为CY5-NH2 或 CY5-amine，通过商业化获得或由CY5-NHS酯转化而来。若采用CY5-NH2，则可与PTX-hemisuccinate在碳二亚胺（如EDC）/NHS体系下进行缩合反应，生成稳定的酰胺键，实现CY5与PTX的共价结合。若采用CY5-NHS酯，则通过其与PTX-hemisuccinate的羧基进一步形成酯键或酰胺键结合。
第三步，对偶联产物CY5-PTX进行纯化。一般采用制备型高效液相色谱（prep-HPLC），并通过质谱（LC-MS或MALDI-TOF）确认分子量，确保偶联产物的正确性。随后通过紫外-可见光谱和荧光发射光谱表征CY5的光学性能是否保持不变，同时通过体外细胞实验评估PTX部分的生物活性是否保留。
该合成路线的核心在于合理选择PTX的修饰位点，保证CY5的引入不会影响药物结合微管蛋白的能力。CY5-PTX在合成过程中需避免强酸或强碱环境，以免破坏紫杉醇的四环母核结构。终产物CY5-PTX既具有药物活性，又具备近红外荧光特性，是药物成像、药代动力学研究和靶向给药追踪中的理想模型分子。
产品名称：CY5-PTX CY5紫杉醇
纯度：95%+
规格：mg/g
用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc