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DOTA-C4-NH2,753421-63-5

时间:2025-08-20 11:12:03       浏览:15

产品名称:DOTA-C4-NH2,753421-63-5

DOTA-C4-NH2 是一种以 DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)为螯合核心、含氨基(-NH₂)的双功能配体,其中 C4 代表 DOTA 与氨基之间通过 4 个碳原子的烷基链连接,该结构既保留了 DOTA 对金属离子的强螯合能力,又赋予了分子与生物分子偶联的活性位点。


DOTA 作为经典的大环螯合剂,对多种金属离子(尤其是稀土金属离子如 Gd³⁺、Lu³⁺、Yb³⁺,以及放射性金属离子如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu 等)具有极高的螯合稳定性,形成的配合物在生理条件下不易解离,这一特性使其在磁共振成像(MRI)造影剂、放射性核素治疗与诊断(核医学)领域具有核心应用价值。C4 烷基链的引入则为 DOTA 与目标生物分子的连接提供了适当的空间距离,减少了螯合基团与生物分子之间的空间位阻,同时提升了整体分子的柔性。


氨基基团是 DOTA-C4-NH2 实现生物偶联的关键功能位点,可与含活性酯(如 NHS ester)、醛基、异氰酸酯等基团的生物分子发生反应。例如,在抗体或靶向肽的修饰中,DOTA-C4-NH2 的氨基可与抗体上的 NHS ester 基团反应形成酰胺键,将 DOTA 基团引入靶向生物分子,修饰后的生物分子可进一步螯合放射性金属离子(如 ¹⁷⁷Lu 用于治疗,⁶⁸Ga 用于 PET 成像),构建靶向放射性药物或分子探针。


在应用中,DOTA-C4-NH2 常用于肿瘤的诊断与治疗一体化研究。例如,将其与针对肿瘤表面抗原的单克隆抗体偶联,再螯合 ¹⁷⁷Lu,可制备抗体 - 放射性核素偶联物(ARDC),该偶联物能特异性结合肿瘤细胞,通过放射性核素释放的射线杀伤肿瘤细胞,同时可通过核素成像监测药物在体内的分布。在 MRI 造影中,DOTA-C4-NH2 修饰的靶向载体螯合 Gd³⁺后,可实现对肿瘤组织的特异性造影增强,提高成像对比度。


该试剂的储存需注意避光、干燥、低温(-20℃),避免与金属离子接触以防提前螯合;偶联反应通常在弱碱性条件下进行,需根据目标生物分子的稳定性调整反应温度和时间。其良好的螯合稳定性与生物偶联灵活性,使其成为核医学和分子成像领域中连接金属离子与生物靶向分子的重要桥梁。

产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏 
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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