CY5标记的厄洛替尼 Cy5-Erlotinib
Cy5-Erlotinib 是将小分子酪氨酸激酶抑制剂厄洛替尼（Erlotinib, C22H23N3O4）与Cyanine5（Cy5）偶联形成的荧光标记化合物。分子中含有可进行化学修饰的胺基、羟基或芳香氮杂环，提供偶联位点。Cy5偶联后分子获得近红外荧光，可用于药物分布、细胞成像及药代动力学研究。
合成过程研究内容：
位点选择与功能化研究——厄洛替尼分子中C6羟基或末端胺基常作为偶联位点。通过化学修饰研究发现，引入短链连接臂（如PEG或醚类）可减少Cy5对分子核心的电子效应影响，保持药物结合酪氨酸激酶受体的活性。
偶联化学优化——对比不同活性Cy5衍生物（NHS酯、maleimide、碳酸酯）的偶联效率，研究表明NHS酯在pH 7–8.5的缓冲体系中偶联效果佳，反应温度控制在室温可有效避免分子降解。
溶剂体系与缓冲条件研究——反应体系的性对偶联效率和蛋白结合活性有影响。通过调节水/有机混合溶剂比例（如PBS与DMSO），优化了溶解性和反应活性，提高偶联率。
反应时间与摩尔比研究——通过系统调整Cy5与厄洛替尼摩尔比及反应时间，发现1:5至1:10摩尔比，反应时间4–8小时，可在保持药物活性的同时获得理想偶联效率。
纯化与产物稳定性——采用RP-HPLC分离、透析或超滤去除未反应染料，结合质谱和荧光光谱分析验证分子结构与荧光性能。研究显示偶联后分子在缓冲液中光学性质稳定，可用于长期实验追踪。
结构-功能关系评估——通过偶联不同Cy5连接臂长度和位点，分析其对分子荧光特性及酪氨酸激酶抑制活性的影响，为偶联策略优化提供依据。
产品名称：CY5标记的厄洛替尼 Cy5-Erlotinib
纯度：95%+
规格：mg/g
用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc