常用名 Sieber 酰胺树脂

英文名 9-Fmoc-aminoxanthen-3-yloxy polystyrene resin

CAS号 915706-90-0

分子量 449.497

密度 1.3±0.1 g/cm3

沸点 637.6±55.0 °C at 760 mmHg

分子式 C29H23NO4

闪点 339.4±31.5 °C

Sieber amide Resin 是一种广泛应用于固相合成（Solid-Phase Synthesis, SPS）领域的重要载体树脂，尤其在 固相肽合成（Solid-Phase Peptide Synthesis, SPPS） 和复杂有机分子的构建中占据核心地位。它由 聚苯乙烯（polystyrene）基质 与 Sieber linker 构成，Sieber linker 是由 Sieber 教授在 1987 年提出的一种酸敏感型键合臂，能够在温和条件下实现选择性切割，得到高纯度的肽类或分子。

结构与特点

Sieber amide Resin 的结构核心是 三苯甲基类的酸敏感基团，通过氨基与肽链相连。该树脂设计的独特之处在于它能在 弱酸（如1% TFA in DCM）条件下实现部分切割，也可以在 强酸条件（高浓度TFA）下完全切割，因此具备灵活的释放方式。与常见的 Wang resin 或 Rink amide resin 相比，Sieber amide Resin 更适合合成 C-末端为酰胺的肽，且能避免副反应的发生。

物理与化学性质

外观：白色或浅黄色固体颗粒（通常为 100–200 mesh）。

功能基：酸敏感性三苯甲基 linker。

负载量：约 0.2–0.7 mmol/g，可根据合成需求选择。

溶胀性：在 DMF、DCM、NMP 等有机溶剂中有良好溶胀性，利于反应扩散。

切割条件：温和酸条件（低浓度 TFA/DCM）即可实现部分或完全释放。

应用领域

固相肽合成
Sieber amide Resin 是肽合成中的重要树脂，能够得到 C-末端酰胺修饰肽。这类修饰在天然肽类分子和药物肽中非常常见，可以提高肽的稳定性和生物活性。

多肽药物研究
许多多肽药物（如激素肽、抗菌肽、肽疫苗）需要末端酰胺化修饰以增强生物半衰期，Sieber amide Resin 提供了可靠的合成途径。

环肽与复杂分子合成
在环肽合成中，Sieber linker 的温和切割优势尤为突出，可以在合成中间步骤释放肽片段，避免苛刻条件造成的降解。

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