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阿霉素(Doxorubicin, DOX)是一种经典的蒽环类化疗药物,广泛用于乳腺癌、淋巴瘤和白血病治疗。然而,其临床应用受限于 剂量依赖性心脏毒性、耐药性及非特异性毒副作用。为改善其药代动力学性质和选择性,研究人员采用化学修饰方法对DOX进行结构改造。其中,BOC-NH-DOX(亚氨基叔丁氧羰基修饰阿霉素)是一种重要衍生物。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!
在化学性质上,BOC(tert-butyloxycarbonyl, 叔丁氧羰基)是一种常见的氨基保护基团,能够与阿霉素分子中的氨基结合,形成BOC-NH-DOX。这一修饰使得DOX的氨基暂时失去活性,降低其在血液循环中的非特异性反应性,从而改善药物稳定性和安全性。BOC基团在酸性条件下易被去除,而肿瘤微环境往往呈酸性,这为 肿瘤部位选择性释放 提供了可能。
在功能上,BOC-NH-DOX的改造具有以下意义:
降低全身毒性:BOC保护基减少了DOX在正常组织中的非特异性结合和累积,从而降低心脏毒性及其他不良反应。
实现肿瘤部位特异性激活:在肿瘤酸性环境中,BOC基团可发生水解或被酶解去除,释放活性DOX,从而增强对癌细胞的杀伤作用。
克服耐药性:部分研究表明,BOC修饰可改变DOX与P-糖蛋白的相互作用,延缓耐药细胞对药物的外排,提高在耐药肿瘤细胞中的累积。
优化药代动力学:BOC修饰后,药物的脂溶性与亲水性得到调整,有助于延长血浆半衰期,提升疗效。
BOC-NH-DOX作为一种前药策略,其性质体现了 化学保护+环境响应 的理念。相比游离DOX,它更安全、更精准,尤其适合与纳米载体结合,构建“智能化药物递送系统”。未来,该类修饰策略有望进一步应用于其他蒽环类药物,实现 降低毒性、提高疗效、改善选择性 的多重目标。
【基本信息】:
包装:瓶装,采用高密封防潮材质,确保产品稳定性
产地:中国·西安
用途:科研实验使用
产品性质:高纯度(≥95%)
储藏条件:建议冷藏保存
规格可选:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包装)
使用建议:开封后尽快使用,避免反复冻融;使用前请充分溶解并混匀
温馨提示:本产品仅供科研使用,不可用于人体或动物临床实验!
【关于我们】:
西安瑞禧生物科技有限公司经营产品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点等。
公司可定制多种纳米载体,包括:pH敏感纳米载体、热响应纳米载体、超声响应纳米载体、光敏感纳米载体、光声成像纳米载体、核磁成像纳米载体、固体脂质纳米颗粒、聚合物纳米粒、脂质多聚复合纳米粒、ROS响应纳米粒、介孔纳米载体等。
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