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SVA-PEG-DOTA,琥珀酰亚胺戊酸酯-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸的设计目的

时间:2025-08-20 16:25:04       浏览:20
产品名称:SVA-PEG-DOTA,琥珀酰亚胺戊酸酯-聚乙二醇-四氮杂环十二烷四乙酸的设计目的
1. 设计目的
生物正交标记与成像:
环丙烯的快速反应性允许在活细胞或复杂生物体系中(如血液)无干扰地标记DPPE修饰的脂质体或细胞膜。
精准药物递送:
通过环丙烯-四嗪反应,将治疗分子(如抗体、siRNA)定向连接至脂质体表面,实现肿瘤靶向治疗。
动态追踪脂质体行为:
结合荧光四嗪探针,实时监测脂质体在体内的分布、融合或降解过程。
2. 合成方法
关键步骤:
DPPE功能化:
方法一:通过DPPE的乙醇胺羟基(-OH)与环丙烯羧酸或卤代物反应。
示例:DPPE-OH + 环丙烯甲酸(CPE-COOH) → DPPE-CPE(通过DCC/NHS偶联羧酸与羟基)。
方法二:通过DPPE的氨基(-NH₂,若存在)与环丙烯异硫氰酸酯(CPE-NCS)反应。
示例:DPPE-NH₂ + CPE-NCS → DPPE-CPE(生成硫脲键)。
纯化:
通过硅胶柱色谱或HPLC去除未反应的环丙烯衍生物和副产物(如DCC-尿素)。
条件优化:
溶剂选择:极性非质子溶剂(如DMF、DMSO)可提高DPPE和环丙烯的溶解度。
温度控制:反应温度通常为25-40℃,避免高温导致DPPE氧化或环丙烯双键异构化。
催化剂使用:若反应活性较低,可添加少量三乙胺(TEA)作为碱催化剂,促进羟基去质子化。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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