- 029-86354885
- 18392009562
CAS号 1908409-18-6
分子量 701.56
密度 1.7±0.1 g/cm3
沸点 N/A
分子式 C23H41N7O14P2
DOTA-Zoledronate 是将 双膦酸盐药物 Zoledronate(唑来膦酸) 与 大环螯合剂 DOTA 相结合而成的功能性分子。该分子结合了 DOTA 的金属离子螯合能力 与 Zoledronate 的骨靶向特性,主要应用于 骨代谢疾病成像、骨转移肿瘤诊断与治疗 等领域。
2. 结构与设计理念
DOTA 部分:具备四羧基大环结构,可稳定螯合金属离子,尤其是常用于核医学的放射性同位素,如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等。
Zoledronate 部分:作为一种含氮双膦酸盐类药物,具有极强的骨亲和力,能够与骨组织中的羟基磷灰石紧密结合。
将二者结合在同一个分子中,使其兼具“定位骨组织”与“负载放射性金属”的双重功能,是核医学成像与治疗领域的重要创新。
3. 物理化学特性
高骨亲和性:Zoledronate 能迅速富集于骨骼,尤其是在骨代谢活跃或病变区域。
高稳定性金属配合物:DOTA 对放射性同位素的螯合常数极高,可保证在体内不会发生金属离子游离。
成像与治疗兼容性:既能作为诊断剂(如 ⁶⁸Ga-DOTA-Zoledronate PET 成像),也能作为治疗剂(如 ¹⁷⁷Lu-DOTA-Zoledronate 靶向治疗)。
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