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DOPE-PEG,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的结构组成

时间:2025-08-26 16:33:35       浏览:11
产品名称:DOPE-PEG,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇的结构组成
1. 结构组成与功能解析
(1)DOPE(二油酰基磷脂酰乙醇胺)
与前期解析的 DOPE 结构一致:
双不饱和脂肪酸链(18:1 Δ9-Cis):赋予膜高流动性,促进膜融合;
磷酸乙醇胺头基:弱负电荷(pKa≈5~6),减少非特异性蛋白吸附;
膜融合能力:在生理或酸性环境中形成六方相(HII),诱导脂质体与细胞膜融合,释放内容物(如药物、核酸)。
(2)PEG(聚乙二醇)
采用分子量 2000~5000 的 PEG,功能与前期案例一致:
长循环效应:通过“水化层”减少网状内皮系统(RES)的摄取,延长载体在血液中的循环时间;
连接臂:柔性链连接 DOPE,避免载体聚集,同时减少空间位阻对膜融合效率的影响。
2. 合成原理
DOPE-PEG 的合成通常通过酰胺键缩合反应实现:
DOPE 的活化:DOPE 的羧酸基团(-COOH)经 EDC/NHS 活化,生成活性酯中间体(DOPE-NHS);
与 PEG 偶联:活化后的 DOPE-NHS 与 PEG 的氨基(-NH₂)反应,通过 亲核取代反应 生成稳定的 DOPE-PEG 偶联物(DOPE-CO-NH-PEG)。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh


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