产品名称：NOTA-Palbociclib，NOTA帕布昔利布

NOTA-Palbociclib（NOTA 帕布昔利布）是由 NOTA（1,4,7 - 三氮杂环壬烷 - 1,4,7 - 三乙酸，一种常用的放射性核素螯合剂）与 Palbociclib（帕布昔利布，一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6（CDK4/6）抑制剂）通过特定化学连接臂偶联形成的靶向放射性药物前体，融合了 NOTA 的核素螯合功能与 Palbociclib 的肿瘤靶向治疗功能，主要用于肿瘤的放射性核素显像（诊断）与放射性核素治疗（疗法），即 “诊疗一体化” 应用，在乳腺癌、肺癌等 CDK4/6 高表达肿瘤的精准诊疗中具有重要潜力。从分子组成与功能协同性来看，Palbociclib 作为临床批准的口服 CDK4/6 抑制剂，其核心作用机制是通过抑制 CDK4/6 与细胞周期蛋白 D（Cyclin D）的结合，阻止视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，进而使细胞周期停滞在 G1 期（DNA 合成前期），抑制肿瘤细胞的增殖与分裂。临床研究表明，Palbociclib 对激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体 2 阴性（HER2-）的晚期乳腺癌具有显著疗效，同时在其他 CDK4/6 高表达的实体瘤（如非小细胞肺癌、胰腺癌）中也显示出良好的抗肿*活性；其突出优势是对肿瘤细胞具有高度的靶向性，对正常细胞的毒性较低，且不易产生耐药性（可与内分泌治疗、免疫治疗联合使用）。


NOTA 作为一种 macrocyclic（大环）氨基羧酸类螯合剂，其分子结构中包含 1,4,7 - 三氮杂环壬烷环骨架及三个乙酸侧链，环上的氮原子与乙酸侧链的羧基氧原子可通过配位键与多种放射性金属核素（如镓 - 68（⁶⁸Ga）、铜 - 64（⁶⁴Cu）、钇 - 90（⁹⁰Y）、 lutetium-177（¹⁷⁷Lu）等）形成稳定的五元或六元螯合物，且螯合物在生理条件下具有极高的稳定性，不会发生核素解离，避免了游离核素对正常组织的辐射损伤。其中，⁶⁸Ga 是常用的正电子发射断层显像（PET）核素，半衰期短（68 分钟）、正电子分支比高，适用于肿瘤的快速 PET 显像，可精准定位肿瘤病灶并评估肿瘤的 CDK4/6 表达水平；而 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等是常用的治疗性核素，通过发射 β 射线（¹⁷⁷Lu 发射低能 β 射线，⁹⁰Y 发射高能 β 射线）可直接杀伤肿瘤细胞，实现放射性核素治疗，且 ¹⁷⁷Lu 还可发射 γ 射线，可同时用于 SPECT 显像，实现治疗效果的实时监测。NOTA-Palbociclib 通过将 NOTA 与 Palbociclib 偶联，使 Palbociclib 的肿瘤靶向性引导 NOTA 螯合的放射性核素精准富集在肿瘤组织中，同时发挥 Palbociclib 的化疗作用与放射性核素的放疗作用，实现 “化疗 - 放疗” 协同治疗，提升抗肿*效果。


在应用场景方面，NOTA-Palbociclib 的 “诊疗一体化” 特性使其在肿瘤精准诊断与个性化治疗中具有重要应用价值。在肿瘤诊断与分型方面，可将 NOTA-Palbociclib 与⁶⁸Ga 通过螯合反应制备成⁶⁸Ga-NOTA-Palbociclib PET 显像剂，通过静脉注射进入患者体内后，显像剂在 Palbociclib 的引导下特异性结合到 CDK4/6 高表达的肿瘤细胞上，通过 PET 成像可清晰显示肿瘤的位置、大小、数量及代谢活性，同时可通过定量分析肿瘤组织与正常组织的放射性摄取比（T/N 比），评估肿瘤的 CDK4/6 表达水平，为临床医生判断患者是否适合 Palbociclib 治疗或放射性核素治疗提供重要依据。例如，在乳腺癌患者中，通过⁶⁸Ga-NOTA-Palbociclib PET 显像可区分 HR+/HER2 - 亚型与其他亚型，同时评估肿瘤的 CDK4/6 表达情况，指导临床选择合适的治疗方案（如单独使用 Palbociclib、联合内分泌治疗或放射性核素治疗）。

产地：西安
规格：50mg 100mg 500mg
纯度：95%
状态：固体/粉末
储藏条件：冷藏 
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月11日