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产品名称:DMG-PEG-FA,1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-叶酸的合成与表征技术
1. 核心结构与功能设计
DMG(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油):含两个14碳饱和脂肪酸链(肉豆蔻酸)的甘油骨架,提供强疏水锚定能力,促进脂质体/纳米颗粒的膜融合与细胞摄取,尤其在酸性内体环境中增强核酸/药物逃逸效率。
PEG(聚乙二醇):分子量可调(1k-10k Da),形成亲水“刷状构象”,减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间(达游离药物的10-20倍),并通过EPR效应实现肿瘤被动靶向。
FA(叶酸):小分子靶向配体,特异性结合叶酸受体(FR),该受体在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌)中高表达,实现主动靶向递送,减少正常组织毒性。
杂化设计:DMG的疏水端与PEG的亲水端协同,形成两亲性分子;叶酸通过化学键(如酰胺键、酯键)偶联至PEG末端,构建“磷脂-聚合物-靶向配体”三元结构,平衡递送效率与靶向特异性。
2. 合成与表征技术
合成策略:
DMG活化:通过甘油与肉豆蔻酸反应生成单酯中间体,再经酰化反应引入第二个脂肪酸链,形成DMG。
PEG偶联:DMG的羟基与PEG的羧基通过酯化反应或点击化学(如CuAAC)连接,形成DMG-PEG。
叶酸修饰:PEG末端羧基与叶酸的氨基通过EDC/NHS介导的酰胺化反应偶联,或通过硫醇-马来酰亚胺反应实现共价结合。反应条件控制pH(7.0-8.0)、温度(25-37℃),通过透析(截留分子量10 kDa)纯化,HPLC纯度>95%。
表征技术:质谱(MALDI-TOF MS)确认分子量;NMR验证化学结构;动态光散射(DLS)测定纳米载体尺寸(50-200 nm);Zeta电位分析表面电荷;荧光光谱验证叶酸活性;电镜观察脂质体形态。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们可以提供的相关产品)(Asn-Tyr-Glx-Leu)
DSPE-PEG350-DBCO 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-二苯并环辛炔
DSPE-PEG350-COOH 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-羧酸
DSPE-PEG350-CHO 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-醛
DSPE-PEG350-BIOTIN 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-生物素
DSPE-PEG350-Azide 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-叠氮
DSPE-PEG350-Amine 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-胺
DSPE-PEG350-Aldehyde 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-醛
1. 核心结构与功能设计
DMG(1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油):含两个14碳饱和脂肪酸链(肉豆蔻酸)的甘油骨架,提供强疏水锚定能力,促进脂质体/纳米颗粒的膜融合与细胞摄取,尤其在酸性内体环境中增强核酸/药物逃逸效率。
PEG(聚乙二醇):分子量可调(1k-10k Da),形成亲水“刷状构象”,减少血浆蛋白吸附,延长体内循环时间(达游离药物的10-20倍),并通过EPR效应实现肿瘤被动靶向。
FA(叶酸):小分子靶向配体,特异性结合叶酸受体(FR),该受体在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌、肺癌)中高表达,实现主动靶向递送,减少正常组织毒性。
杂化设计:DMG的疏水端与PEG的亲水端协同,形成两亲性分子;叶酸通过化学键(如酰胺键、酯键)偶联至PEG末端,构建“磷脂-聚合物-靶向配体”三元结构,平衡递送效率与靶向特异性。
2. 合成与表征技术
合成策略:
DMG活化:通过甘油与肉豆蔻酸反应生成单酯中间体,再经酰化反应引入第二个脂肪酸链,形成DMG。
PEG偶联:DMG的羟基与PEG的羧基通过酯化反应或点击化学(如CuAAC)连接,形成DMG-PEG。
叶酸修饰:PEG末端羧基与叶酸的氨基通过EDC/NHS介导的酰胺化反应偶联,或通过硫醇-马来酰亚胺反应实现共价结合。反应条件控制pH(7.0-8.0)、温度(25-37℃),通过透析(截留分子量10 kDa)纯化,HPLC纯度>95%。
表征技术:质谱(MALDI-TOF MS)确认分子量;NMR验证化学结构;动态光散射(DLS)测定纳米载体尺寸(50-200 nm);Zeta电位分析表面电荷;荧光光谱验证叶酸活性;电镜观察脂质体形态。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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DSPE-PEG350-CHO 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇350-醛
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