- 029-86354885
- 18392009562
CAS号 1702967-37-0
分子量 1042.14
分子式 C49H71N9O16
DOTA-PSMA 是一种基于小分子抑制剂的配体,其核心结构由 DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid) 与 PSMA(前列腺特异性
膜抗原)抑制基团 连接而成。DOTA 作为经典的多羧酸大环螯合剂,能够稳定地结合多种金属离子(如 ^68Ga、^177Lu、^90Y 等),而 PSMA 抑制基团
通过高亲和力与膜蛋白结合。二者的结合赋予了该分子在分子成像和放射化学领域的独特应用价值。
在结构层面,DOTA-PSMA 由环十二烷类骨架衍生的四胺结构组成,其外周连接有四个羧基配位位点,提供稳定的金属螯合能力。与此同时,PSMA 靶向
部分通常为一种基于谷氨酸-尿素-赖氨酸(Glu-urea-Lys)结构的抑制基序,能够模拟 PSMA 的天然底物并与其活性位点结合。这种双功能结构使 DOTA-P
SMA 既能作为分子识别单元,又能作为放射性或荧光标记的载体。
DOTA-PSMA 的一个突出特点是其高度的特异性和高亲和力。在分子识别方面,PSMA 抑制单元能够实现对目标蛋白的选择性结合,从而减少非特异性
结合带来的信号干扰。而在标记方面,DOTA 螯合剂为研究人员提供了极大的灵活性,不同的金属离子赋予其不同的物理化学性质。例如,当螯合 ^68
Ga 时,可实现正电子发射成像(PET);与 ^177Lu 结合时,则可表现出不同的辐射性质。
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