一、UAMC1110简介

UAMC1110是一种小分子FAP抑制剂，具有低纳摩尔级的FAP抑制活性（IC₅₀约为3.2 nM），对相关二肽基肽酶（DPPs）和前肽酰肽酶（PREP）几乎不具抑制作用，显示出*的选择性。其结构包含一个含氟的氰基吡咯烷基侧链，能够有效与FAP的活性位点结合，抑制其酶活性。

二、NH₂-UAMC1110的结构与功能

NH₂-UAMC1110是UAMC1110的氨基（–NH₂）衍生物，结构上在其侧链上引入了一个氨基丁氧基（aminobutoxy）基团。这一氨基基团为后续的化学修饰提供了活性位点，使其能够与其他分子（如DOTA、DATA5m等）形成共价键，从而合成具有放射性标记的FAPI探针。

三、NH₂-UAMC1110在FAPI探针合成中的应用

NH₂-UAMC1110作为FAPI探针的前体，常用于合成不同类型的FAPI探针。例如：

• FAPI-QS：通过将NH₂-UAMC1110与FAPI-QS配体偶联，合成具有高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断和治疗。

• DATA5m.SA.FAPi：将NH₂-UAMC1110与DATA5m和Squaramide（SA）连接器结合，合成的示踪剂在小鼠模型中显示出高肿瘤摄取和良好的体内稳定性。

这些探针在临床前和临床研究中表现出*的影像学性能，能够精确地靶向FAP阳性肿瘤组织，为肿瘤的早期诊断和治疗评估提供了有力工具。

四、NH₂-UAMC1110的合成与性质

NH₂-UAMC1110的合成通常包括以下步骤：

1. 合成UAMC1110：首先合成UAMC1110主干结构。

2. 引入氨基基团：通过化学反应在UAMC1110的侧链上引入氨基丁氧基基团，得到NH₂-UAMC1110。

该化合物的分子式为C₂₃H₂₄F₅N₅O₅，分子量为545.46，溶解度在水中约为250 mg/mL。其结构提供了与其他分子的偶联位点，便于后续的功能化修饰。

五、总结

NH₂-UAMC1110作为UAMC1110的氨基衍生物，在FAPI探针的合成中具有重要作用。通过与不同的配体偶联，能够合成多种放射性标记的FAPI探针，这些探针在肿瘤影像学中具有广泛的应用前景。其*的FAP选择性和可调节的化学性质，使其成为分子影像学和放射治疗研究中的重要工具。

储存建议：为保持产品的活性与稳定性，建议低温冷藏保存。