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CY5.5-Sorafenib,花菁染料CY5.5标记索拉菲尼的反应条件与偶联策略

时间:2025-09-18 14:02:20       浏览:75
CY5.5-Sorafenib,花菁染料CY5.5标记索拉菲尼的反应条件与偶联策略
CY5.5-Sorafenib 是将花菁染料 CY5.5 共价或非共价标记于多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂索拉菲尼(Sorafenib)形成的功能化衍生物。CY5.5 的近红外光学特性(激发波长约 675 nm,发射波长约 694 nm)使其在细胞和动物实验中可实现实时可视化追踪,而索拉菲尼分子本身的药理活性得以保留。通过合理设计的反应条件,将 CY5.5 与索拉菲尼结合,既保证荧光信号稳定,又不破坏药物的活性。
反应条件与偶联策略
活化 CY5.5 染料
使用 CY5.5-NHS、CY5.5-MAL 或带有活性羧基的前体,通过碱性缓冲液(pH 7–8.5)溶解。
活化后的 CY5.5 可与索拉菲尼的氨基、羟基或其他活性官能团形成稳定共价键。
索拉菲尼前体准备
选用可修饰的索拉菲尼衍生物,通常在苯胺或羟基位点引入反应位点,确保标记不影响其靶向活性。
有时使用短链连接子(linker)以减小荧光团对药物结合位点的空间阻碍。
偶联反应条件
在温和条件下进行(室温至 37℃),避免高温或强酸碱破坏 CY5.5 或索拉菲尼分子结构。
反应时间通常数小时至过夜,缓冲液选择对光稳定性和药物活性无影响的中性或弱碱性缓冲液(如 PBS pH 7.4 或碳酸盐缓冲液)。
纯化与表征
通过高效液相色谱(HPLC)分离 CY5.5-Sorafenib 与未反应物。
使用质谱(MS)、核磁共振(NMR)确认分子结构,并通过紫外-可见光谱和荧光光谱检测 CY5.5 光学性能。
储存与使用
CY5.5-Sorafenib 应避光、低温保存,保证荧光稳定性和药物活性。
可直接用于细胞摄取实验、药物分布研究及近红外成像实验。
产品名称:CY5.5-Sorafenib
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

状态:固体/粉末/溶液


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仅用于科研,不能用于人体。小编axc
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