产品名称：Idasanutlin，1229705-06-9，依达奴林

Idasanutlin（CAS 号 1229705-06-9，中文名依达奴林）是一种口服有效的小分子 MDM2（鼠双微体 2）抑制剂，核心优势在于 “靶向 MDM2-p53 相互作用 - 肿瘤选择性杀伤”，是 p53 野生型肿瘤治疗的潜力药物。MDM2 是 p53 肿瘤抑制蛋白的负调控因子，通过与 p53 结合抑制其转录活性，并促进其泛素化降解，在多种肿瘤中 MDM2 过表达导致 p53 功能失活。依达奴林通过模拟 p53 的 α- 螺旋结构，与 MDM2 的疏水口袋特异性结合，结合常数达 10^-9 M，竞争性抑制 MDM2-p53 相互作用，使 p53 从复合物中释放并恢复活性，进而启动下游靶基因（如 p21、Bax）的表达，诱导肿瘤细胞周期停滞与凋亡。​
依达奴林具有优异的药代动力学性质：口服生物利用度约 30%，半衰期 12-16 小时，可每日一次给药；能穿透血脑屏障，适用于中枢神经系统肿瘤治疗；对 MDM2 的选择性远高于其他同源蛋白（如 MDMX），脱靶效应低，安全性良好。临床前研究表明，其对多种 p53 野生型肿瘤（如肺癌、乳腺癌、黑色素瘤）具有显著抑制作用，且与化疗、放疗具有协同效应。​
其应用聚焦于 p53 野生型肿瘤治疗：在实体瘤治疗中，单药用于治疗 MDM2 过表达的晚期脂肪肉瘤，客观缓解率达 25%，疾病控制率超 60%；与紫杉醇联合治疗非小细胞肺癌，较单独化疗组无进展生存期延长 4 个月；在血液系统肿瘤中，用于治疗急性髓系白血病，诱导白血病细胞凋亡率达 70% 以上；在联合治疗策略中，与免疫检查点抑制剂（如 PD-1 抗体）联用，可通过恢复 p53 功能增强肿瘤细胞的免疫原性，提升免疫治疗疗效，客观缓解率提升至 40% 以上。此外，其在肿瘤化学预防中也具有潜力，可抑制癌前病变向恶性肿瘤转化。

产地：西安
规格：50mg 100mg 500mg
纯度：95%
状态：固体/粉末
储藏条件：冷藏 
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月19日