产品名称：306776-79-4，DOTAGA-tetra(t-Bu ester)，DOTAGA-四叔丁酯

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)（CAS 号 306776-79-4，中文名 DOTAGA - 四叔丁酯）是 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸（DOTAGA）的叔丁酯保护前体，核心价值在于 “大环螯合潜能 - 酯基保护 - 便捷衍生”，是制备分子影像探针与放射性药物的关键中间体。DOTAGA 作为 12 元大环四胺四羧酸螯合剂，对稀土金属离子（如 Gd³⁺、Lu³⁺、Yb³⁺）和放射性金属离子（如 Cu-64、Ga-68）具有极强的螯合能力，稳定常数高达 10²⁰-10²⁵，螯合物在体内可长期稳定存在，金属离子泄漏率低于 0.1%，从根本上避免了游离金属离子的毒性风险。​
四叔丁酯（t-Bu ester）保护基的引入是其作为前体的核心设计：一方面，显著改善了 DOTAGA 的溶解性，使其可溶于二氯甲烷、四氢呋喃等常用有机溶剂，便于与含氨基、羟基等活性基团的生物分子（如抗体、多肽、纳米载体）进行共价连接，反应条件温和（常温、无水环境），不影响生物分子活性；另一方面，叔丁酯基具有高度酸敏感性，在三氟乙酸（TFA）或盐酸的作用下可定量脱除（脱除率＞99%），生成游离的羧酸基团，即可与目标金属离子高效螯合。这种 “保护 - 脱保护” 的两步策略，完美解决了 DOTAGA 直接修饰生物分子时水溶性差、反应难度大的问题。​
其应用贯穿分子影像与核医学领域：在磁共振成像（MRI）造影剂制备中，将其与肿瘤靶向肽偶联，脱保护后螯合 Gd³⁺，构建靶向 MRI 造影剂，可增强肿瘤部位的 T1 加权成像信号，信噪比提升 8 倍，能清晰显示直径 2mm 以下的微小病灶；在正电子发射断层扫描（PET）显像中，与单克隆抗体偶联后螯合 Ga-68 或 Cu-64，用于肿瘤的精准定位与分期，肿瘤与正常组织的放射性摄取比达 15:1；在放射性核素治疗中，螯合 Lu-177 或 Y-90 等治疗性核素，构建 “诊疗一体化” 探针，实现肿瘤的显像指导下精准放疗，治疗后肿瘤体积缩小 70% 以上；在荧光成像中，螯合 Eu³⁺、Tb³⁺等稀土荧光离子，制备时间分辨荧光探针，可有效消除生物背景荧光干扰，对肿瘤标志物的检测限低至 pg/mL 级别。

产地：西安
规格：50mg 100mg 500mg
纯度：95%
状态：固体/粉末
储藏条件：冷藏 
温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2025年9月19日