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DSPE-PEG2000-galnac,聚乙二醇化DSPE

时间:2025-09-19 11:56:29       浏览:100

产品名称:DSPE-PEG2000-galnac,聚乙二醇化DSPE

DSPE-PEG2000-galnac 即聚乙二醇化二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺 - 半乳糖苷(GalNAc),是由 DSPE、PEG2000 链段与 GalNAc 配体构成的靶向脂质衍生物,核心优势在于 “肝靶向 - 脂质体锚定 - 长循环” 的协同作用,是肝靶向脂质体药物递送系统的关键构建材料。DSPE 作为磷脂类基团,具有天然的脂质双分子层亲和性 —— 其两条疏水长链可牢固嵌入脂质体、纳米胶束等载体的脂相核心,形成稳定锚定,在血液循环中脱落率低于 3%,远优于物理吸附的修饰方式,确保载体的长期靶向性。​
GalNAc 作为肝靶向配体,可与肝细胞表面高表达的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)特异性结合,ASGPR 在肝细胞上的表达量可达 10⁵-10⁶个 / 细胞,结合常数达 10⁹ M⁻¹,这种高特异性结合使载体能被肝细胞高效摄取,肝靶向效率比非靶向载体提升 10-20 倍。同时,GalNAc 分子体积小,不影响载体的理化性质与药物包封率。​
PEG2000 链段发挥 “生物相容性桥梁” 与 “长循环” 作用:2000 分子量的亲水性主链可在载体表面形成致密的水化层,有效屏蔽载体表面的抗原位点,减少网状内皮系统(RES)清除,使脂质体循环半衰期从 2 小时延长至 16 小时;同时,PEG 链的柔性可缓解 DSPE 与 GalNAc 之间的空间位阻,确保 GalNAc 与 ASGPR 的结合效率不受影响。此外,PEG2000 的亲水性可改善载体的水溶性与储存稳定性,4℃下可稳定保存 6 个月以上。​
其应用聚焦于肝靶向药物递送:在病毒性肝炎治疗中,将其嵌入负载抗病毒药物(如利巴韦林)的脂质体,GalNAc 引导脂质体富集到肝细胞,药物在肝脏的浓度提升 15 倍,抗病毒疗效增强 3 倍,且全身毒副作用降低 60%;在肝肿瘤治疗中,构建负载化疗药物(如阿霉素)的靶向脂质体,ASGPR 介导的内吞作用使药物高效进入肝癌细胞,抑瘤率达 80% 以上,对正常肝组织损伤极小;在基因治疗中,用于肝靶向脂质体基因载体的构建,可将 siRNA、质粒 DNA 等高效递送至肝细胞,基因转染效率提升 20 倍,成功实现肝相关基因的沉默或过表达;在肝酶替代治疗中,修饰负载酶制剂的脂质体,可增强酶在肝脏的富集与滞留

产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏 
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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