Cy5-Methotrexate，花菁染料CY5标记甲氨蝶呤的反应机理
CY5-Methotrexate（Cyanine5-Methotrexate）是将抗代谢药物甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）与Cy5染料偶联形成的荧光标记分子。MTX为叶酸拮抗剂，通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）阻断嘧啶和嘧啶核苷酸的生物合成，抑制细胞增殖。Cy5标记赋予其近红外荧光特性（激发约650 nm，发射约670 nm），可用于体外和体内药物动力学及靶向性研究。
反应机理
偶联策略
MTX分子含羧基和氨基，通过活化羧基形成NHS酯或活性酯，选择性与Cy5氨基偶联。
偶联位点通常选择MTX的γ-羧基，以保留药物核心结构及生物活性。
反应步骤
羧基活化：利用EDC/NHS或DIC/HOBt体系在缓冲液中生成活性酯。
Cy5偶联：活性酯与Cy5-NH2反应，生成稳定的酰胺键。
纯化：反应后使用HPLC分离CY5-MTX，确保荧光活性和药物活性均保留。
机理特点
保留MTX抑制DHFR的能力，同时赋予分子可视化荧光信号。
偶联位置与反应条件控制，避免荧光淬灭或药物失活。
应用
荧光追踪MTX在细胞、组织和体内的分布。
支持药物递送系统评价、靶向性分析及药代动力学研究。
可用于MTX的靶向研究及联合药物机制分析。
产品名称：Cy5-Methotrexate，花菁染料CY5标记甲氨蝶呤
纯度：95%+
规格：mg/g
用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc