CAS号 1575386-67-2

分子量 1054.2

分子式 C46H71N9O17S

NOTA-PSMA 是一种以 NOTA 为螯合基团的前列腺特异性膜抗原（PSMA, Prostate-Specific Membrane Antigen）靶向配体偶联物。其结构中，NOTA 作为螯合剂能够与多种放射性金属离子（如 Ga³⁺、Cu²⁺、AlF 结合的 ^18F 等）形成稳定的配合物，而 PSMA 配体部分则负责选择性识别和结合过度表达于细胞表面的 PSMA 蛋白，从而实现特异性分子识别与定位。

在分子设计上，NOTA-PSMA 将小分子 PSMA 抑制剂的骨架与 NOTA 连接。PSMA 抑制剂常以谷氨酸-尿素-赖氨酸（Glu-urea-Lys）为核心结构，具有较高的亲和力与选择性。通过引入连接臂（Linker），能够保证螯合剂与金属离子结合后不影响配体与靶点结合的空间位阻。NOTA 相较于常见的 DOTA 结构，因其六配位骨架更适合 Ga³⁺ 螯合，常被用于 ^68Ga 标记，显示出快速高效的标记效率与优良的热稳定性。

NOTA-PSMA 的主要特征包括：

高亲和性与特异性：通过小分子配体与 PSMA 高效结合，避免非特异性结合。

优良的螯合性能：NOTA 对 Ga³⁺ 具有极高的亲和力，形成的配合物稳定性常优于 DOTA。

快速标记：在温和条件下即可完成放射性标记，且反应效率高。

良好的水溶性与药代动力学：其分子骨架兼顾疏水与亲水区域，利于体内分布与代谢。

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