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产品名称:m-PEG3400-Methotrexate,甲氧基聚乙二醇甲氨蝶呤
m-PEG3400-Methotrexate 是由甲氧基聚乙二醇(m-PEG)与甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)通过共价键连接形成的 PEG 化药物衍生物,其中 PEG 的分子量约为 3400,一端为甲氧基封端,另一端连接甲氨蝶呤。甲氨蝶呤作为临床常用的抗叶酸类化疗药物,具有抑制二氢叶酸还原酶的活性,可干扰 DNA 合成与细胞增殖,广泛用于治疗癌症和自身免疫性疾病,但天然甲氨蝶呤存在水溶性较差、体内半衰期短、易被肾脏清除以及毒副作用较强等缺陷。
甲氧基聚乙二醇链在偶联物中承担着关键的修饰与调控功能。首先,PEG3400 的亲水性可显著提高甲氨蝶呤的水溶性,解决其给药困难的问题,使其更易制备成注射剂等剂型;其次,PEG 的生物相容性可降低甲氨蝶呤的免疫原性和毒性,减少对正常组织的损伤,尤其能减轻其对胃肠道黏膜和骨髓的毒性反应;再者,PEG 链的空间位阻效应能避免甲氨蝶呤被快速识别和清除,延长其在体内的循环半衰期,提高药物的生物利用度,减少给药频率。
甲氧基封端的设计使 PEG 链呈单功能化结构,确保每个 PEG 分子仅连接一个甲氨蝶呤分子,避免多分子交联导致的药物活性降低或聚集问题,提高了药物修饰的可控性。这种 PEG 化改造不仅保留了甲氨蝶呤的抗肿*和免疫抑制活性,还显著优化了其理化性质和药理特性,在肿瘤治疗、类风湿关节炎等疾病的临床应用中展现出更优的疗效和安全性,是药物 PEG 化修饰的典型应用之一。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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