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Tetrazine-DOTA,四嗪偶联四氮杂环十二烷四乙酸的生物正交反应活性

时间:2025-09-22 14:49:38       浏览:68
产品名称:Tetrazine-DOTA,四嗪偶联四氮杂环十二烷四乙酸的生物正交反应活性
一、核心功能
生物正交反应活性:
Tetrazine-DOTA中的四嗪基团能够与TCO等双烯体发生快速、高选择性的IEDDA反应,实现分子的高效连接。
这种反应在生理条件下进行,无需催化剂,适用于生物体系。
金属螯合能力:
DOTA部分能够螯合多种放射性金属离子,如Ga-68、Lu-177等,用于PET成像或放射性治疗。
螯合后的络合物在生理条件下稳定,防止金属离子解离导致的脱靶效应。
生物相容性与稳定性:
Tetrazine-DOTA在生理环境中稳定,适合长期追踪与成像。
其结构特性使得分子在生物体内具有较好的稳定性和较低的免疫原性。
二、典型应用
分子成像与诊断:
PET/SPECT成像:Tetrazine-DOTA可螯合放射性金属离子(如Ga-68、Lu-177等),通过IEDDA反应与TCO修饰的靶向分子(如抗体、肽链、核酸探针)偶联,实现高效放射性标记,用于肿瘤等疾病的早期诊断。
MRI成像:虽然DOTA本身更常用于螯合钆离子(Gd³⁺)作为MRI对比剂,但Tetrazine-DOTA的点击化学反应活性使其在MRI成像中也有潜在应用,如通过点击化学标记MRI探针。
靶向药物递送:
Tetrazine-DOTA可通过IEDDA反应与TCO修饰的靶向分子结合,将治疗药物或放射性药物精确递送至疾病部位(如肿瘤),减少非特异性分布和毒副作用。
例如,在癌症治疗中,Tetrazine-DOTA可与TCO修饰的抗体结合,实现靶向放射性治疗。
预靶向策略:
提高肿瘤部位放射性药物的浓度:通过注射四嗪修饰的靶向分子(如抗体、肽或纳米颗粒),使其富集于肿瘤;随后注射放射性标记的TCO-DOTA(如Ga-68或Lu-177标记的DOTA-TCO),TCO与四嗪在体内快速反应,将放射性标记物“锚定”在肿瘤部位。
优势:高特异性、低背景信号、灵活性(DOTA可螯合不同放射性核素,适配成像或治疗)。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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