Bis-sulfone NHS Ester 是一种高效的异功能化学交联试剂，广泛应用于生物化学、药物化学以及分子修饰领域。其独特的化学结构使其能够在温和条件下实现蛋白质、肽以及其他含氨基或巯基生物分子的共价交联，具有高度选择性和稳定性。作为一种活性酯类化合物，Bis-sulfone NHS Ester 结合了 N-hydroxysuccinimide（NHS）活性酯 的优异反应性与 bis-sulfone 功能团 的可控交联特性，可用于构建稳定的二硫键类替代物以及功能化分子。

英文名 2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 4-(3-tosyl-2-(tosylmethyl)propanoyl)benzoate

CAS号 899452-51-8

分子量 597.656

密度 1.5±0.1 g/cm3

沸点 844.5±75.0 °C at 760 mmHg

分子式 C29H27NO9S2

闪点 464.5±37.1 °C

、反应机制与化学特性

NHS酯反应

NHS 酯端能够与含氨基的生物分子（如赖氨酸残基或N端氨基）反应，生成稳定的酰胺键。

反应条件温和，pH 7.0–8.5 的缓冲液中即可实现高效偶联。

bis-sulfone 交联特性

双磺酮结构在反应过程中能够与巯基（–SH）形成可控的硫醚桥接，替代传统二硫键。

通过该桥接，可以实现蛋白质或肽分子间的稳定共价交联，增强体系的结构稳定性。

此类交联方式尤其适合 蛋白质、抗体偶联 或构建功能化多肽网络。

优势特点

反应高度选择性：NHS 酯选择性作用于氨基，bis-sulfone 对巯基选择性高。

生成的连接键稳定，耐受温和至中等条件的化学和生物环境。

水溶性改良衍生物可在水相条件下使用，适合生物体系。

应用领域

蛋白质和肽的交联

Bis-sulfone NHS Ester 常用于蛋白质-蛋白质或蛋白质-肽的定向交联。

可构建稳定的二聚体、复合物或多功能生物分子网络，用于结构研究或功能化设计。

抗体偶联

在抗体-药物偶联物（ADC）制备中，Bis-sulfone 可作为替代二硫键的交联桥，提供化学稳定性，同时保留靶向功能。

通过控制 pH 与反应时间，可实现选择性修饰抗体特定巯基，得到均一性高的偶联产物。

荧光探针和标记分子构建

可将荧光染料、标记探针或其他功能分子通过 Bis-sulfone NHS Ester 连接到蛋白质或肽上，用于成像、分子追踪及诊断分析。

多功能材料和药物载体修饰

在高分子或纳米载体表面引入巯基或氨基，通过 Bis-sulfone 进行共价连接，提高载体稳定性及功能化水平。

适用于生物传感器、药物递送体系及多功能复合材料的设计。

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