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DOTA-E(cyclo(RGDyK)₂) 是一种基于 双环化 RGD 肽 与 大环螯合剂 DOTA 相结合的分子探针。其核心结构由两个 cyclo(RGDyK) 单元通过谷氨酸(E)残基桥连,再与 DOTA 偶联而成。
其中,cyclo(RGDyK) 的氨基酸序列为 Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys,经过环化处理形成稳定的环肽骨架。RGD 基序是整合素(尤其是 αvβ3 和 αvβ5 型整合素)的特异性结合配体,这类整合素在细胞黏附、血管生成及组织修复等过程中起重要作用。通过将两个 RGD 单元组合在一起,DOTA-E(cyclo(RGDyK)₂) 能显著提高与整合素的结合亲和力和选择性,从而实现更高效的靶向能力。
DOTA则作为金属螯合剂使用,能够牢固结合多种金属离子,例如 MRI 中常用的 Gd³⁺,PET 常用的 ⁶⁸Ga、⁶⁴Cu,以及放射性研究常用的 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等。通过这一组合,DOTA-E(cyclo(RGDyK)₂) 可被开发为多模态探针,包括 PET 成像剂、MRI 对比剂或放射性示踪工具。
主要应用价值:
分子成像:螯合 ⁶⁸Ga 等核素后,可作为 PET 成像剂,用于研究 αvβ3 整合素在血管生成或组织修复中的分布情况。
磁共振对比剂:结合 Gd³⁺ 后,可用作 MRI 探针,帮助可视化组织微环境和血管分布。
靶向放射性探针:通过与 β 或 γ 发射同位素(如 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y)结合,可探索其在分子靶向递送中的应用。
多价效应增强:由于其双环化 RGD 结构,可实现较单体 RGD 更高的结合亲和力与靶向性。
该分子在实验中通常以粉末或冻干形式提供,需低温、避光保存。使用前可溶解于缓冲液或 DMSO,并根据需求进行金属螯合处理。
综上,DOTA-E(cyclo(RGDyK)₂) 将双环肽高亲和力结合与 DOTA 稳定金属螯合相结合,是一种*具潜力的分子成像和功能探针,适用于多模态检测和分子标记研究。
产品名称:DOTA-E「c(RGDyK)2」,DOTA-E「cyclo(RGDyK)2」DOTA产地信息:陕西 · 西安
包装规格:产品提供瓶装形式,常规包装规格包括100 mg、250 mg 和 500 mg,亦可根据需求定制。
产品形态:可根据实验需要提供为固体、粉末或溶液状态,便于不同应用场景。
储存建议:为保持产品的活性与稳定性,建议低温冷藏保存。

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