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简介:
(S)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄,也称为 (S)-DOTAGA-四叔丁酯,是 DOTAGA(DOTA-Glu 衍生物) 的四羧基保护形式。DOTAGA 是 DOTA 的扩展衍生物,在大环结构上引入了额外的羧基,用于增强金属螯合能力并提供多功能衍生化位点。通过将四个羧基用叔丁酯保护,形成 (S)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄,使其在有机合成和后续偶联中具有高度稳定性和操作灵活性。
大环结构和多齿配位点赋予 DOTAGA *高的金属螯合稳定性,能够与镧系元素(如 Gd³⁺、Lu³⁺)、过渡金属(如 Cu²⁺)以及放射性同位素(如 ⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁷⁷Lu)形成强稳定复合物。在医学成像和放射性示踪研究中,DOTAGA 螯合金属后的复合物在体内表现出高稳定性和低金属释放风险,从而确保成像探针的安全性与信号可靠性。
四叔丁酯保护基的作用:
化学稳定性:保护羧基在有机溶剂和反应条件下不被过早反应,便于多步化学修饰。
合成灵活性:在后续步骤中,可通过酸性条件去除叔丁酯,恢复自由羧基以便与金属离子螯合或与生物分子偶联。
反应可控性:在多功能偶联或衍生化过程中,保护基可以防止副反应,提高产物纯度和可重复性。
(S)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄ 常被用作多模态分子探针或靶向配体的关键中间体。通过在大环上引入特定识别基团(如肽链、抗体或小分子配体),可以将金属螯合能力与靶向功能结合,开发用于 MRI、PET 或放射性标记的分子探针。此外,其多羧基位点为后续功能化提供了灵活空间,可实现多功能复合探针的构建。
在实验操作中,(S)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄ 通常以冻干粉末提供,应避光、低温保存。使用时可溶解于有机溶剂,如 DMSO 或 DMF,进行偶联或进一步化学修饰。去保护后的 DOTAGA 可与目标金属离子形成高稳定度络合物。
总体来看,(S)-DOTAGA-(COOt-Bu)₄ 将大环金属螯合的高稳定性与羧基保护的化学可控性结合,是分子成像探针、放射性示踪剂和多功能复合探针开发中不可或缺的关键中间体,在化学生物学和分子医学研究中具有重要价值。
英文名称: 1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, α10-(2-carboxyethyl)-, 1,4,7,10-tetrakis(1,1-dimethylethyl) ester, (α1S)-
中文名称: 1,4,7,10-TETRAAZACYCLODODECANE-1,4,7,10-TETRAACETIC ACID, Α10-(2-CARBOXYETHYL)-, 1,4,7,10-TETRAKIS(MF: C35H64N4O10
MW: 700.92
CAS: 1023889-20-4

包装规格:产品提供瓶装形式,常规包装规格包括100 mg、250 mg 和 500 mg,亦可根据需求定制。
产品形态:可根据实验需要提供为固体、粉末或溶液状态,便于不同应用场景。
储存建议:为保持产品的活性与稳定性,建议低温冷藏保存。
厂家信息
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此外,公司还提供点击化学试剂、树枝状聚合物、环糊精、大环配体、荧光量子点、透明质酸修饰物、石墨烯及其氧化物、碳纳米材料(包括碳纳米管、富勒烯)等前沿材料,并支持客户根据具体实验目标进行分子结构与功能的定制开发。
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