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DOTA-PEG-Lectins,大环配体-聚乙二醇-凝集素的化学特性与物理性质

时间:2025-09-24 14:40:57       浏览:3
产品名称:DOTA-PEG-Lectins,大环配体-聚乙二醇-凝集素的化学特性与物理性质
1. 结构组成与分子设计
核心模块:
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸):大环配体,通过螯合金属离子(如钆Gd³⁺用于MRI、铜-64Cu²⁺用于PET、镥-177Lu³⁺用于放射性治疗)形成稳定复合物,提供成像或治疗信号。
PEG(聚乙二醇,分子量2k-5k Da):亲水链段作为连接臂,减少网状内皮系统(RES)识别,延长血液循环时间(半衰期数小时至数十小时),同时增强生物相容性。
半乳糖(Galactose):单糖配体,特异性结合肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR),实现肝靶向递送;半乳糖通过醚键或酰胺键与PEG末端连接,保留糖基活性。
化学连接方式:
DOTA-PEG偶联:DOTA的羧酸基团与PEG的氨基/羧基通过酰胺化/酯化反应连接,形成DOTA-PEG中间体。
半乳糖修饰:PEG末端经NHS酯活化后与半乳糖的羟基/氨基反应,形成稳定共价键;或通过点击化学(如CuAAC)实现精准偶联,确保半乳糖的靶向性不受影响。
2. 化学特性与物理性质
两亲性与自组装:
PEG的亲水性与半乳糖的糖基亲水性协同作用,赋予复合物水溶性;DOTA的金属螯合能力增强其在成像中的应用潜力。
表面PEG链形成水化层,抑制非特异性蛋白吸附,提升胶体稳定性。
溶解性与稳定性:
溶于水、缓冲液及生理盐水;对弱酸/碱稳定,避免强氧化剂;PEG链增强抗蛋白吸附能力。
DOTA-金属复合物(如Gd-DOTA)在生理条件下稳定;半乳糖在生理pH下稳定,避免高温或极端pH导致的糖环开环。
反应活性与功能扩展:
末端可进一步修饰荧光探针(如Cy5)、生物素或靶向肽,实现多模态成像或功能扩展。
半乳糖的靶向性可通过优化偶联位点(如避免半乳糖的1位羟基修饰)保留,确保与ASGPR的高亲和力结合。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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