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NH2-PEG5k-DOTA,氨基-聚乙二醇-大环配体的结构组成与功能模块

时间:2025-09-25 15:46:08       浏览:81
产品名称:NH2-PEG5k-DOTA,氨基-聚乙二醇-大环配体的结构组成与功能模块
结构组成与功能模块
氨基(-NH₂)
生物正交反应平台:作为高效偶联位点,可与羧酸、活性酯(如NHS酯)、异硫氰酸酯等反应生成酰胺键或硫脲键,引入靶向配体(如抗EGFR抗体、RGD肽)、荧光探针(如Cy5)或治疗分子(如化疗药、siRNA)。例如,NH₂-PEG5k-DOTA偶联抗HER2抗体构建乳腺癌靶向MRI探针。
pH响应性:氨基在生理pH下质子化,增强分子水溶性及细胞穿透能力,在肿瘤酸性微环境中可能触发电荷变化,影响靶向效率。
PEG5k链
长循环与生物相容性:通过空间位阻减少血浆蛋白吸附及网状内皮系统(RES)清除,延长体内半衰期(较裸DOTA提升3-5倍)。PEG的“刷状”构象降低免疫原性,适用于重复给药场景。
功能化扩展:末端氨基可进一步修饰聚乙二醇化程度(如多臂PEG),或引入生物正交基团(如炔基、叠氮)实现点击化学偶联。
DOTA(四氮杂环十二烷四乙酸)
金属螯合核心:高效螯合钆(Gd³⁺,弛豫率r1≈4.5 mM⁻¹s⁻¹)用于MRI造影、镥-177(¹⁷⁷Lu,β射线)用于放疗、镓-68(⁶⁸Ga)用于PET成像,形成热力学/动力学稳定配合物(螯合稳定常数log K > 24),确保金属离子体内不泄漏。
诊疗一体化:结合放射性核素实现肿瘤靶向治疗与实时成像同步,如¹⁷⁷Lu-NH₂-PEG5k-DOTA通过β射线杀伤肿瘤,同时通过SPECT/PET监测分布。


关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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