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Sulfo-CY3.5-NGR,水溶性花菁染料CY3.5标记NGR肽的反应机理
Sulfo-CY3.5-NGR是一种由水溶性花菁染料CY3.5与NGR肽(序列:Asn-Gly-Arg,CD13受体特异性结合肽)共价偶联形成的荧光标记分子。NGR肽因其对肿瘤血管内皮CD13受体的高亲和力而广泛应用于肿瘤靶向、药物递送和成像研究。Sulfo-CY3.5的水溶性修饰赋予该偶联物良好的水相分散性、低非特异性结合和稳定荧光信号。
反应机理
偶联化学基础
CY3.5通常以活化NHS酯(或异硫氰酸酯)形式存在,通过共价键与NGR肽的氨基反应。
NGR肽含有N末端氨基和赖氨酸ε-氨基,均可作为反应位点,NHS酯通过亲核取代反应与氨基形成稳定的酰胺键。
反应为温和的亲核取代机理,无需金属催化,反应副产物为NHS,与体系易分离。
反应步骤与机理解析
活化阶段:CY3.5-NHS酯在缓冲液中稳定存在,保留活性酯结构。
亲核攻击:NGR肽的氨基作为亲核试剂攻击NHS酯的碳酰碳,形成四面体过渡态。
离去基脱离:NHS基团脱离,生成稳定的酰胺键,完成荧光染料与肽的偶联。
终止及纯化:反应完成后,通过透析、凝胶过滤或RP-HPLC去除未反应染料和副产物,获得纯净Sulfo-CY3.5-NGR。
反应特点
温和性:反应在生理pH或轻微碱性条件下进行,保证肽和染料结构稳定。
高选择性:NHS酯与肽氨基反应选择性高,对羟基和羧基干扰小。
水相兼容:磺酸盐修饰使CY3.5-NHS在水溶液中稳定,适合生物实验环境。
应用优势
靶向成像:Sulfo-CY3.5-NGR可用于肿瘤血管和CD13受体富集区域成像,荧光信号强且背景低。
药物递送追踪:偶联分子可标记纳米载体或药物,实现体内分布和靶向效果的可视化分析。
生物分析:用于受体结合实验、细胞摄取研究及药代动力学分析。
产品名称:Sulfo-CY3.5-NGR,水溶性花菁染料CY3.5标记NGR肽
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研
Sulfo-CY3.5-NGR是一种由水溶性花菁染料CY3.5与NGR肽(序列:Asn-Gly-Arg,CD13受体特异性结合肽)共价偶联形成的荧光标记分子。NGR肽因其对肿瘤血管内皮CD13受体的高亲和力而广泛应用于肿瘤靶向、药物递送和成像研究。Sulfo-CY3.5的水溶性修饰赋予该偶联物良好的水相分散性、低非特异性结合和稳定荧光信号。
反应机理
偶联化学基础
CY3.5通常以活化NHS酯(或异硫氰酸酯)形式存在,通过共价键与NGR肽的氨基反应。
NGR肽含有N末端氨基和赖氨酸ε-氨基,均可作为反应位点,NHS酯通过亲核取代反应与氨基形成稳定的酰胺键。
反应为温和的亲核取代机理,无需金属催化,反应副产物为NHS,与体系易分离。
反应步骤与机理解析
活化阶段:CY3.5-NHS酯在缓冲液中稳定存在,保留活性酯结构。
亲核攻击:NGR肽的氨基作为亲核试剂攻击NHS酯的碳酰碳,形成四面体过渡态。
离去基脱离:NHS基团脱离,生成稳定的酰胺键,完成荧光染料与肽的偶联。
终止及纯化:反应完成后,通过透析、凝胶过滤或RP-HPLC去除未反应染料和副产物,获得纯净Sulfo-CY3.5-NGR。
反应特点
温和性:反应在生理pH或轻微碱性条件下进行,保证肽和染料结构稳定。
高选择性:NHS酯与肽氨基反应选择性高,对羟基和羧基干扰小。
水相兼容:磺酸盐修饰使CY3.5-NHS在水溶液中稳定,适合生物实验环境。
应用优势
靶向成像:Sulfo-CY3.5-NGR可用于肿瘤血管和CD13受体富集区域成像,荧光信号强且背景低。
药物递送追踪:偶联分子可标记纳米载体或药物,实现体内分布和靶向效果的可视化分析。
生物分析:用于受体结合实验、细胞摄取研究及药代动力学分析。
产品名称:Sulfo-CY3.5-NGR,水溶性花菁染料CY3.5标记NGR肽
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液

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