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DOTAGA-tetra (t-Bu ester)的应用领域

时间:2025-09-29 13:55:57       浏览:98
DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 是 DOTA 衍生物的一种四叔丁基酯保护形式,其全名为 1,4,7,10-四(羧酸)-1,4,7,10-四氮环十二烷-三羧酸叔丁酯衍生物。通过将羧酸基团保护为叔丁基酯形式,可有效降低 DOTA 环在有机合成反应中的极性和水溶性,提高其在有机溶剂中的可操作性,从而便于在多步骤合成或偶联反应中使用。

化学性质方面,DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 具有与 DOTA 相同的多齿螯合骨架,但羧酸被叔丁基保护,减少了金属螯合活性,因此在反应条件下不易形成金属螯合物。叔丁基酯可以通过酸性条件(如 TFA)选择性脱保护,恢复自由羧酸,重新获得金属螯合能力。该化合物在化学合成中可与氨基或羟基官能团的分子进行偶联,常用于构建功能化金属螯合剂或放射性药物前体。

物理性质方面,DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 通常为白色至淡黄色粉末,易溶于有机溶剂如 DCM、DMF、DMSO 或乙腈。由于叔丁基酯的疏水性,使其在水中溶解性较低,但在有机溶剂中操作便利。储存条件需避免高温、强酸或强碱,以防酯基提前水解。

应用领域方面,OTAGA-tetra (t-Bu ester) 广泛应用于放射性药物合成和生物偶联化学。它可作为抗体或肽等生物分子的前体,通过脱保护后形成 DOTAGA 螯合位点,实现对放射性金属(如 ^64Cu、^177Lu、^111In)的螯合。其保护基团策略使得化学偶联反应可在温和条件下进行,同时避免螯合剂在合成过程中过早螯合金属而导致产物杂化。

DOTAGA-tetra (t-Bu ester)

产品名称:DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安瑞禧生物科技有限公司
关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:原料药、抑制剂、天然产物、COF、MOF单体系列:三蝶烯衍生物、金刚烷衍生物、四苯甲烷衍生物、多胺系列、多醛系列、联吡啶衍生物、卟啉衍生物、苯乙炔衍生物等;抑制剂&染料;原料药及中间体;OLED光电材料单体系列:共轭苯衍生物、咔唑、噻吩、苯并呋喃和苝/萘酐衍生物等;聚酰亚胺系列:聚酰亚胺、二胺和二酐;有机硅系列:单体、有还原剂、保护剂和偶联剂等;可光聚合液晶小分子等。
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