TCO-MMAE，TCO单甲基奥瑞他汀E的点击反应
TCO-MMAE（trans-cyclooctene-monomethyl auristatin E）是一类用于构建靶向抗体偶联药物（ADC）的高效“可点击”细胞毒素偶联物。其结构由高亲核活性的反式环辛烯（TCO）与强效微管抑制剂单甲基奥瑞他汀E（MMAE）通过可控连接臂共价结合而成。TCO是一种典型的生物正交官能团，可与四唑或反式二芳基四嗪（Tetrazine）发生快速且高选择性的IEDDA（Inversed Electron Demand Diels–Alder）点击反应，因此可在温和、生理条件下实现与抗体、蛋白质或纳米载体的定向偶联，避免破坏生物活性位点，提高偶联效率与产率。
MMAE是一种来源于海洋肽类的强效抗有丝分裂药物，可通过结合微管蛋白抑制微管组装，阻断细胞周期并诱导凋亡，细胞强（IC50在皮摩尔至纳摩尔级）。将MMAE通过TCO预修饰，可实现其在体内的精准递送与受控释放，减少系统性毒性，提高窗口。TCO-MMAE通常与含Tetrazine的抗体或配体反应形成稳定连接，构建ADC或靶向前药。连接臂可设计为可切割（如酸敏、还原敏感或蛋白酶敏感），在肿瘤细胞内特定环境中释放MMAE，实现高选择性杀伤。
该化合物兼具“高效细胞毒素 + 生物正交偶联位点”的双重优势，具有高稳定性、良好溶解性及易于修饰的特点。TCO结构具有立体张力，反应动力学快，可缩短偶联时间；其与Tetrazine反应副产物少，适用于体外标记、细胞表面标记及体内点击。TCO-MMAE应用于新型ADC药物研发、靶向纳米药物构建、预靶向技术、生物正交化学模型研究等领域。其可用于制备高DAR（药物-抗体比）的均一化ADC，提高药效并降低免疫原性。综上，TCO-MMAE是一种关键的ADC细胞毒素模块，兼具高反应性与高效杀伤活性，是构建精准肿瘤靶向体系的核心工具。
产品名称：TCO-MMAE，TCO单甲基奥瑞他汀E
纯度：95%+
规格：mg/g

用途：科研

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仅用于科研，不能用于人体。小编axc