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UV-Tracer DBCO NHS ester在药物递送系统的应用优势
UV-Tracer DBCO NHS ester 是一种集“高效偶联 + 生物正交点击 + 可视化监控”于一体的高级交联试剂。其结构包含:
DBCO(Dibenzocyclooctyne):无需铜催化,与叠氮基团快速发生 SPAAC 点击反应,速率高、生物相容性好,适用于活细胞和体内;
NHS ester(琥珀酰亚胺酯):与蛋白或多肽上的伯胺(尤其Lys残基)快速形成稳定酰胺键,在pH 7.5~8.5条件下高效偶联;
UV-Tracer 发色团:可在紫外区被检测,用于HPLC或UV监控反应过程、定量产物以及质量验证。
该分子是构建“胺基修饰分子 + 叠氮修饰分子”之间桥接的核心工具,可实现一步标记或分步点击,用于抗体偶联药物(ADC)、纳米载体构建、细胞表面工程、靶向成像与一体化系统。
【在药物递送系统(DDS)中的应用优势】
1. 双功能模块化设计 —— 同时具备“锚定 + 点击”能力
NHS ester:共价锚定载体(蛋白、纳米粒子、脂质体、多肽等);
DBCO:与含叠氮药物、配体或探针快速点击,构建多组分递送体系;
→ 提供高灵活性与模块化拼装能力。
2. 无铜点击化学 —— 适用于活细胞与体内环境
DBCO无需Cu(I),避免金属离子细胞;
可在血清、组织或体液中直接点击;
大幅提高生物安全性与可转化性。
3. 高选择性与稳定性 —— 提高药物递送度
NHS ester 只与伯胺反应,可定点修饰Lys位点;
DBCO只与叠氮反应,几乎无背景;
酰胺键与三唑环稳定,不易断裂,保证递送过程不脱落。
4. UV可追踪 —— 质量控制与体内监测更容易
UV-Tracer允许在合成过程中通过HPLC监控偶联效率;
可用于定量载药量、DAR值、修饰比例;
在体内可用于初步示踪分布和释放行为。
5. 支持多种药物形式装载
小分子药物:叠氮化后与DBCO点击;
多肽/蛋白药物:先NHS偶联载体再点击配体;
siRNA/寡核苷酸:通过azide修饰实现靶向递送;
纳米颗粒/水凝胶:实现表面功能化或多药共载。
6. 构建智能递送系统
在 DBCO 或 NHS 连接臂中引入可切割 linker(酸敏、GSH敏感、酶敏),可实现:
肿瘤细胞内特异释放
微环境响应
组合与诊疗一体化(Theranostics)
7. 高生物相容性与安全性
NHS与DBCO反应条件温和,不破坏蛋白结构;
无需有机溶剂或高温;
得到的产物稳定、低,可用于动物实验和潜在临床转化。
产品名称:UV-Tracer DBCO NHS ester
纯度:95%+
规格:mg/g
UV-Tracer DBCO NHS ester 是一种集“高效偶联 + 生物正交点击 + 可视化监控”于一体的高级交联试剂。其结构包含:
DBCO(Dibenzocyclooctyne):无需铜催化,与叠氮基团快速发生 SPAAC 点击反应,速率高、生物相容性好,适用于活细胞和体内;
NHS ester(琥珀酰亚胺酯):与蛋白或多肽上的伯胺(尤其Lys残基)快速形成稳定酰胺键,在pH 7.5~8.5条件下高效偶联;
UV-Tracer 发色团:可在紫外区被检测,用于HPLC或UV监控反应过程、定量产物以及质量验证。
该分子是构建“胺基修饰分子 + 叠氮修饰分子”之间桥接的核心工具,可实现一步标记或分步点击,用于抗体偶联药物(ADC)、纳米载体构建、细胞表面工程、靶向成像与一体化系统。
【在药物递送系统(DDS)中的应用优势】
1. 双功能模块化设计 —— 同时具备“锚定 + 点击”能力
NHS ester:共价锚定载体(蛋白、纳米粒子、脂质体、多肽等);
DBCO:与含叠氮药物、配体或探针快速点击,构建多组分递送体系;
→ 提供高灵活性与模块化拼装能力。
2. 无铜点击化学 —— 适用于活细胞与体内环境
DBCO无需Cu(I),避免金属离子细胞;
可在血清、组织或体液中直接点击;
大幅提高生物安全性与可转化性。
3. 高选择性与稳定性 —— 提高药物递送度
NHS ester 只与伯胺反应,可定点修饰Lys位点;
DBCO只与叠氮反应,几乎无背景;
酰胺键与三唑环稳定,不易断裂,保证递送过程不脱落。
4. UV可追踪 —— 质量控制与体内监测更容易
UV-Tracer允许在合成过程中通过HPLC监控偶联效率;
可用于定量载药量、DAR值、修饰比例;
在体内可用于初步示踪分布和释放行为。
5. 支持多种药物形式装载
小分子药物:叠氮化后与DBCO点击;
多肽/蛋白药物:先NHS偶联载体再点击配体;
siRNA/寡核苷酸:通过azide修饰实现靶向递送;
纳米颗粒/水凝胶:实现表面功能化或多药共载。
6. 构建智能递送系统
在 DBCO 或 NHS 连接臂中引入可切割 linker(酸敏、GSH敏感、酶敏),可实现:
肿瘤细胞内特异释放
微环境响应
组合与诊疗一体化(Theranostics)
7. 高生物相容性与安全性
NHS与DBCO反应条件温和,不破坏蛋白结构;
无需有机溶剂或高温;
得到的产物稳定、低,可用于动物实验和潜在临床转化。
产品名称:UV-Tracer DBCO NHS ester
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

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