DOTA-NHS，全称为 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯（DOTA-N-hydroxysuccinimide ester），是一种由经典大环螯合剂 DOTA 与活性酯基团（NHS）连接而成的功能化衍生物。

产品名称：DOTA-NHS

厂家：瑞禧生物

理化性质
外观：白色或类白色固体粉末
溶解性：易溶于 DMSO、DMF、少量乙醇；在水中溶解度一般，但可在pH 8条件下溶解
稳定性：
干燥、避光、低温 (-20℃) 条件下稳定
避免接触水分以防活性酯水解
pH > 9 或湿度高时易降解
储存方式：
-20℃ 干燥密封保存
使用前恢复至室温，避免反复冻融
可分装成小份避免失活
四、反应性质与偶联特征
1. 偶联对象
蛋白质（如抗体、酶）
多肽与氨基酸残基（赖氨酸）
聚合物（PEG-NH₂、PLGA-NH₂）
纳米颗粒表面胺
小分子药物上的伯胺
2. 反应机理
NHS酯 + –NH₂ → 酰胺键 + NHS
在 pH 8.0–8.5 的缓冲液中进行优，常用碳酸盐缓冲或HEPES缓冲。
3. 反应特点
高选择性（对胺基）
高效率（几分钟～2小时）
温和条件（低温即可）
保留生物活性
不产生交联副反应（若控制摩尔比）
五、螯合性能与稳定性
DOTA 是临床金属螯合剂“黄金标准”：
稳定常数 Log K > 28（以Gd³⁺为例）
在体内几乎不解离
可用于 放射性（Lu-177, Y-90）
可用于 MRI造影（Gd-DOTA）
可用于 PET/SPECT 示踪（Ga-68, In-111）
DOTA-NHS 保留了所有配位位点，只牺牲一个羧酸用于耦联，其余三个羧酸 + 四个氮仍可参与金属螯合，不会降低成键稳定性，远优于DTPA等开链螯合剂。

产品目录

CY5-丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵
花菁素CY5-DAC
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CY5-Thapsigargin
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