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产品名称:DSPE-PEG-MRP,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-多药耐药蛋白靶向复合物
1. 功能机制与生物活性
靶向递送与耐药逆转:
主动靶向:MRP蛋白可作为配体,与肿瘤细胞表面过表达的MRP受体结合,引导纳米载体选择性聚集于耐药肿瘤部位,通过受体介导的内吞作用进入细胞,提高药物在肿瘤细胞内的浓度。
耐药逆转:载体携带的MRP抑制剂(如MK571)或siRNA可竞争性抑制MRP的外排功能,减少化疗药物的外排,恢复肿瘤细胞对药物的敏感性。
生物活性调控:
药物递送载体:包载化疗药物或基因治疗药物(如siRNA、质粒DNA),通过MRP靶向作用增强肿瘤细胞摄取,实现精准治疗。
信号通路调控:MRP蛋白可调控细胞内药物代谢通路(如谷胱甘肽偶联外排),或通过基因沉默抑制MRP表达,逆转多药耐药性。
免疫调节:
通过MRP靶向作用调节肿瘤微环境中的免疫细胞(如巨噬细胞、T细胞),增强抗肿瘤免疫应答或抑制免疫抑制性细胞因子释放。
2. 合成策略与工艺优化
DSPE-PEG偶联:
采用固相合成或液相反应,DSPE的氨基与PEG活性酯(如NHS-PEG-COOH)反应生成稳定酰胺键。反应条件(如pH 8-9、室温)需精确控制以避免副反应(如PEG水解)。
PEG-MRP修饰:
化学偶联:通过MRP蛋白的硫醇基(-SH)与PEG末端的马来酰亚胺基团反应,形成硫醚键;或通过羧基(-COOH)与氨基(-NH₂)的EDC/NHS活化偶联。
生物素-亲和素系统:将生物素化的PEG与链霉亲和素标记的MRP蛋白结合,实现可逆连接,便于功能化调控。
纯化与表征:
采用HPLC、GPC纯化,通过质谱(MS)、SDS-PAGE、Western blot确认MRP蛋白的偶联效率及活性;动态光散射(DLS)监测粒径及Zeta电位;荧光标记(如FITC)追踪体内分布。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
冰片-PEG5000-DSPE;冰片PEG磷脂
靶向肽TAASGVRSMH-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
靶向肽GGSPYGRC-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
阿仑磷酸钠-PEG2000-DSPE;阿仑磷酸钠PEG磷脂
阿仑磷酸-PEG-DSPE;阿仑磷酸聚乙二醇磷脂
阿仑磷酸-PEG2000-DSPE;阿仑磷酸PEG磷脂
α-海藻糖-PEG-DSPE;α-海藻糖聚乙二醇磷脂
1. 功能机制与生物活性
靶向递送与耐药逆转:
主动靶向:MRP蛋白可作为配体,与肿瘤细胞表面过表达的MRP受体结合,引导纳米载体选择性聚集于耐药肿瘤部位,通过受体介导的内吞作用进入细胞,提高药物在肿瘤细胞内的浓度。
耐药逆转:载体携带的MRP抑制剂(如MK571)或siRNA可竞争性抑制MRP的外排功能,减少化疗药物的外排,恢复肿瘤细胞对药物的敏感性。
生物活性调控:
药物递送载体:包载化疗药物或基因治疗药物(如siRNA、质粒DNA),通过MRP靶向作用增强肿瘤细胞摄取,实现精准治疗。
信号通路调控:MRP蛋白可调控细胞内药物代谢通路(如谷胱甘肽偶联外排),或通过基因沉默抑制MRP表达,逆转多药耐药性。
免疫调节:
通过MRP靶向作用调节肿瘤微环境中的免疫细胞(如巨噬细胞、T细胞),增强抗肿瘤免疫应答或抑制免疫抑制性细胞因子释放。
2. 合成策略与工艺优化
DSPE-PEG偶联:
采用固相合成或液相反应,DSPE的氨基与PEG活性酯(如NHS-PEG-COOH)反应生成稳定酰胺键。反应条件(如pH 8-9、室温)需精确控制以避免副反应(如PEG水解)。
PEG-MRP修饰:
化学偶联:通过MRP蛋白的硫醇基(-SH)与PEG末端的马来酰亚胺基团反应,形成硫醚键;或通过羧基(-COOH)与氨基(-NH₂)的EDC/NHS活化偶联。
生物素-亲和素系统:将生物素化的PEG与链霉亲和素标记的MRP蛋白结合,实现可逆连接,便于功能化调控。
纯化与表征:
采用HPLC、GPC纯化,通过质谱(MS)、SDS-PAGE、Western blot确认MRP蛋白的偶联效率及活性;动态光散射(DLS)监测粒径及Zeta电位;荧光标记(如FITC)追踪体内分布。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
冰片-PEG5000-DSPE;冰片PEG磷脂
靶向肽TAASGVRSMH-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
靶向肽GGSPYGRC-PEG-DSPE;靶向肽聚乙二醇磷脂
阿仑磷酸钠-PEG2000-DSPE;阿仑磷酸钠PEG磷脂
阿仑磷酸-PEG-DSPE;阿仑磷酸聚乙二醇磷脂
阿仑磷酸-PEG2000-DSPE;阿仑磷酸PEG磷脂
α-海藻糖-PEG-DSPE;α-海藻糖聚乙二醇磷脂
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