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MC-Val-Cit-PAB-PNP可酶切药物偶联前体

时间:2025-10-21 11:46:36       浏览:110
MC-Val-Cit-PAB-PNP可酶切药物偶联前体
MC-Val-Cit-PAB-PNP 是一种经典的可酶切药物偶联前体(linker),常用于**抗体药物偶联物(ADC)**的构建中。该化合物由四个关键模块组成:
MC(Maleimide)活性基团:可与蛋白质中半胱氨酸(Cys)残基发生共价偶联,形成稳定的硫醚键;
Val-Cit(缬氨酸-脯氨酸二肽)序列:为溶酶体特异性酶切序列,可被细胞内**组织蛋白酶B(cathepsin B)**识别并切割,实现药物的可控释放;
PAB(p-Aminobenzyl)自剪切连接子:切割后可通过1,6-消旋自剪切(self-immolative)释放小分子药物,实现精确释放;
PNP(p-Nitrophenyl活化酯):用于与羟基或氨基反应,提供快速高效的偶联能力。
该化合物的核心优势在于可控药物释放机制。在ADC体系中,MC-Val-Cit-PAB-PNP 通过MC与抗体的半胱氨酸偶联,将小分子药物稳定地附着于抗体上。当ADC进入靶细胞并被内吞至溶酶体后,Val-Cit序列被Cathepsin B酶切,随后PAB端通过自剪切释放活性药物,从而实现细胞内精准定位的药物释放,提高疗效并减少非特异性。
化学特性:
高反应选择性,能够稳定偶联蛋白质半胱氨酸残基;
Val-Cit-PAB序列稳定性良好,在血液中不易水解;
PNP活性酯可在缓冲条件下快速反应,提高偶联效率。瑞禧生物供应磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。如有需求可咨询
产品名称:MC-Val-Cit-PAB-PNP
纯度:95%+
规格:mg/g
用途:科研

厂家:瑞禧生物


产品目录

PLL-SS-MSA-2
CY5.5-PEG-PLGA-SH
CY5.5-PEG10000-PLGA60000-SH
PLL-SS-MSA-2
聚赖氨酸-二硫键-甲基磺酸聚合物

仅用于科研,不能用于人体。小编axc
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