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产品名称:DSPE-PEG-Krestin,二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-克雷司汀
一、结构特性与化学性质
DSPE:二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺,含C18:0双烷基链,提供脂质双分子层亲和性,赋予载体膜融合能力;其磷酸乙醇胺头基可进一步修饰,适配聚乙二醇化。
PEG链:聚乙二醇(如PEG₂₀₀₀)通过酰胺键与DSPE共价结合,形成亲水保护层,减少蛋白质吸附及免疫原性,延长循环时间(半衰期可达数小时至数天)。
Krestin(云芝多糖):由葡萄糖、半乳糖、甘露糖等组成的多糖混合物(分子量10⁴-10⁶ Da),具有免疫调节(激活巨噬细胞、增强NK细胞活性)、抗肿瘤(诱导肿瘤细胞凋亡)及降血糖活性,常通过共价偶联或吸附结合至PEG末端。
复合物特性:两亲性结构可自组装为脂质体、胶束或纳米粒,包裹疏水药物;PEG链的“隐形”效应减少网状内皮系统(RES)清除,提升生物利用度。
二、合成机制与优化路径
合成路线:
DSPE-PEG偶联:通过NHS酯活化PEG末端羧基,与DSPE的氨基反应形成酰胺键(如DSPE-PEG-COOH与c(RGD)肽偶联),或采用马来酰亚胺基团实现快速偶联(如Mal-PEG-DSPE)。
Krestin修饰:云芝多糖通过羧基活化(如EDC/NHS法)与PEG的氨基或羟基共价结合,或通过非共价吸附负载至纳米载体表面。
纯化与表征:通过透析、超滤去除游离试剂,采用HPLC、TEM、DLS等验证粒径(通常50-200 nm)、Zeta电位及包封率。
关键参数:PEG分子量(2000-5000 Da)影响循环时间;DSPE与PEG比例(如1:1至1:5)调控膜稳定性;Krestin负载量需平衡生物活性与载体稳定性。
三、应用场景与核心优势
靶向药物递送:
肿瘤治疗:通过偶联靶向配体(如叶酸、RGD肽)实现肿瘤细胞特异性递送,如DSPE-PEG-FA/Krestin脂质体包裹阿霉素,提升肿瘤部位药物浓度并减少心肾毒性。
免疫调节:Krestin的免疫增强特性与载体协同,用于癌症免疫治疗(如激活DC细胞)或自身免疫疾病调节。
基因治疗:阳离子脂质体(如DSPE-PEG-氨基)与核酸形成复合物,通过Krestin的靶向性实现高效转染。
生物成像:结合荧光染料(如ICG)或放射性同位素,实现肿瘤成像或血管追踪,如ICG-PSK用于近红外荧光成像。
慢性病管理:Krestin的降血糖作用与纳米载体结合,用于糖尿病药物递送,提高口服生物利用度。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
PLGVRGC-PEG-DSPE;磷脂-聚乙二醇-环肽PLGVRGC
PLGVRGC-PEG2000-DSPE;磷脂聚乙二醇环肽PLGVRGC
pHLIP-PEG2000-DSPE;DSPE-PEG修饰多肽
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PEI25K-PEG2K-DSPE;聚乙烯亚胺PEG磷脂
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一、结构特性与化学性质
DSPE:二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺,含C18:0双烷基链,提供脂质双分子层亲和性,赋予载体膜融合能力;其磷酸乙醇胺头基可进一步修饰,适配聚乙二醇化。
PEG链:聚乙二醇(如PEG₂₀₀₀)通过酰胺键与DSPE共价结合,形成亲水保护层,减少蛋白质吸附及免疫原性,延长循环时间(半衰期可达数小时至数天)。
Krestin(云芝多糖):由葡萄糖、半乳糖、甘露糖等组成的多糖混合物(分子量10⁴-10⁶ Da),具有免疫调节(激活巨噬细胞、增强NK细胞活性)、抗肿瘤(诱导肿瘤细胞凋亡)及降血糖活性,常通过共价偶联或吸附结合至PEG末端。
复合物特性:两亲性结构可自组装为脂质体、胶束或纳米粒,包裹疏水药物;PEG链的“隐形”效应减少网状内皮系统(RES)清除,提升生物利用度。
二、合成机制与优化路径
合成路线:
DSPE-PEG偶联:通过NHS酯活化PEG末端羧基,与DSPE的氨基反应形成酰胺键(如DSPE-PEG-COOH与c(RGD)肽偶联),或采用马来酰亚胺基团实现快速偶联(如Mal-PEG-DSPE)。
Krestin修饰:云芝多糖通过羧基活化(如EDC/NHS法)与PEG的氨基或羟基共价结合,或通过非共价吸附负载至纳米载体表面。
纯化与表征:通过透析、超滤去除游离试剂,采用HPLC、TEM、DLS等验证粒径(通常50-200 nm)、Zeta电位及包封率。
关键参数:PEG分子量(2000-5000 Da)影响循环时间;DSPE与PEG比例(如1:1至1:5)调控膜稳定性;Krestin负载量需平衡生物活性与载体稳定性。
三、应用场景与核心优势
靶向药物递送:
肿瘤治疗:通过偶联靶向配体(如叶酸、RGD肽)实现肿瘤细胞特异性递送,如DSPE-PEG-FA/Krestin脂质体包裹阿霉素,提升肿瘤部位药物浓度并减少心肾毒性。
免疫调节:Krestin的免疫增强特性与载体协同,用于癌症免疫治疗(如激活DC细胞)或自身免疫疾病调节。
基因治疗:阳离子脂质体(如DSPE-PEG-氨基)与核酸形成复合物,通过Krestin的靶向性实现高效转染。
生物成像:结合荧光染料(如ICG)或放射性同位素,实现肿瘤成像或血管追踪,如ICG-PSK用于近红外荧光成像。
慢性病管理:Krestin的降血糖作用与纳米载体结合,用于糖尿病药物递送,提高口服生物利用度。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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PLGVRGC-PEG-DSPE;磷脂-聚乙二醇-环肽PLGVRGC
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