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产品名称:DSPE-PEG-FGF-21多肽,磷脂-聚乙二醇-成纤维细胞生长因子21多肽
1. 化学结构与分子设计
核心组件:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):天然磷脂衍生物,含两条C18:0硬脂酸链和磷酸乙醇胺头基,赋予分子双亲性,促进脂质体形成及细胞膜融合,是纳米载体构建的基础骨架。
PEG(聚乙二醇):亲水性聚合物链(分子量2,000-10,000 Da),通过醚键/酰胺键与DSPE及FGF-21多肽共价偶联,形成“磷脂-PEG-生长因子肽”三嵌段结构。PEG链提供空间位阻,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期可达数小时至数天),降低免疫原性。
FGF-21多肽:成纤维细胞生长因子21(Fibroblast Growth Factor 21)的功能性多肽片段,保留其核心生物活性域(如与β-Klotho受体结合的关键序列)。FGF-21是一种内分泌激素样因子,通过激活FGFR1c/β-Klotho受体复合物,调节葡萄糖代谢、脂质分解、能量平衡及胰岛素敏感性,具有抗糖尿病、抗肥胖、保肝及心血管保护作用。
连接策略:
DSPE的磷酸乙醇胺基与PEG的羧基通过EDC/NHS活化偶联,形成稳定酰胺键;FGF-21多肽通过其N端或侧链氨基与PEG末端羧基/活性酯(如NHS酯)共价结合,保留与受体结合的关键表位(如β-卷曲结构)。偶联比(DSPE:PEG:FGF-21)可调控(如1:1:0.5至1:2:1),平衡脂质体稳定性、PEG屏蔽效应及FGF-21的生物活性。
结构优化:通过基因工程改造FGF-21多肽(如缺失非活性区域、强化受体结合域)或调整PEG分子量(如2k、5k、10k),优化水溶性、循环时间及靶向特异性。
2. 核心特性与优势
生物活性协同:
FGF-21的药理作用:通过激活肝脏、脂肪组织及胰腺中的FGFR1c/β-Klotho通路,促进葡萄糖摄取和利用,抑制肝糖原分解和糖异生;刺激脂肪细胞脂解和脂肪酸氧化,减少甘油三酯积累;增强胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗;抑制肝细胞炎症和纤维化,保护肝功能;调节脂质代谢,降低低密度脂蛋白(LDL)和总胆固醇水平。
载体增效:DSPE的磷脂结构促进脂质体-细胞膜融合,提升细胞摄取效率;PEG链延长循环时间,减少网状内皮系统清除;FGF-21多肽的靶向性与生物活性与载体协同,实现“靶向递送+生物活性”双重功能,适配代谢疾病治疗场景。
靶向性与控释特性:
主动靶向:FGF-21多肽可与肝细胞、脂肪细胞及胰腺β细胞表面的FGFR1c/β-Klotho受体复合物特异性结合,实现精准靶向;通过PEG链的“隐形”效应减少非特异性吸附,增强穿透肝血窦或脂肪组织的能力。
控释释放:PEG链的分子量及密度调控FGF-21的释放速率,实现脉冲式或持续释放,适配急性代谢调节(如高血糖急性控制)或慢性病调理(如长期血糖管理)。
物理化学稳定性:
水溶性良好,适配生理缓冲液(如PBS、生理盐水);pH 4-10、温度-20℃至37℃范围内稳定,耐离子强度波动,适配脂质体制备、冻干及长期储存。光稳定性与热稳定性良好,避免结构降解或活性丧失。
关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
DMG-PEG-Cyanine3 1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-CY3
DMG-d27-PEG 2000 1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇 2000
DMG-pSar25 1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-pSar25
DMG-PEG-Cyanine3.5 1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-CY3.5
MTX-PEG-DMG 甲氨蝶呤-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油
ICG-DMG 二肉豆蔻酰-sn-甘油偶联吲哚菁绿
Ce6-PEG-DMG 二氢卟吩-聚乙二醇-二肉豆蔻酰-sn-甘油
DMG-PEG-Ce6 二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇-Ce6
1. 化学结构与分子设计
核心组件:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):天然磷脂衍生物,含两条C18:0硬脂酸链和磷酸乙醇胺头基,赋予分子双亲性,促进脂质体形成及细胞膜融合,是纳米载体构建的基础骨架。
PEG(聚乙二醇):亲水性聚合物链(分子量2,000-10,000 Da),通过醚键/酰胺键与DSPE及FGF-21多肽共价偶联,形成“磷脂-PEG-生长因子肽”三嵌段结构。PEG链提供空间位阻,减少非特异性蛋白吸附,延长体内循环时间(半衰期可达数小时至数天),降低免疫原性。
FGF-21多肽:成纤维细胞生长因子21(Fibroblast Growth Factor 21)的功能性多肽片段,保留其核心生物活性域(如与β-Klotho受体结合的关键序列)。FGF-21是一种内分泌激素样因子,通过激活FGFR1c/β-Klotho受体复合物,调节葡萄糖代谢、脂质分解、能量平衡及胰岛素敏感性,具有抗糖尿病、抗肥胖、保肝及心血管保护作用。
连接策略:
DSPE的磷酸乙醇胺基与PEG的羧基通过EDC/NHS活化偶联,形成稳定酰胺键;FGF-21多肽通过其N端或侧链氨基与PEG末端羧基/活性酯(如NHS酯)共价结合,保留与受体结合的关键表位(如β-卷曲结构)。偶联比(DSPE:PEG:FGF-21)可调控(如1:1:0.5至1:2:1),平衡脂质体稳定性、PEG屏蔽效应及FGF-21的生物活性。
结构优化:通过基因工程改造FGF-21多肽(如缺失非活性区域、强化受体结合域)或调整PEG分子量(如2k、5k、10k),优化水溶性、循环时间及靶向特异性。
2. 核心特性与优势
生物活性协同:
FGF-21的药理作用:通过激活肝脏、脂肪组织及胰腺中的FGFR1c/β-Klotho通路,促进葡萄糖摄取和利用,抑制肝糖原分解和糖异生;刺激脂肪细胞脂解和脂肪酸氧化,减少甘油三酯积累;增强胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗;抑制肝细胞炎症和纤维化,保护肝功能;调节脂质代谢,降低低密度脂蛋白(LDL)和总胆固醇水平。
载体增效:DSPE的磷脂结构促进脂质体-细胞膜融合,提升细胞摄取效率;PEG链延长循环时间,减少网状内皮系统清除;FGF-21多肽的靶向性与生物活性与载体协同,实现“靶向递送+生物活性”双重功能,适配代谢疾病治疗场景。
靶向性与控释特性:
主动靶向:FGF-21多肽可与肝细胞、脂肪细胞及胰腺β细胞表面的FGFR1c/β-Klotho受体复合物特异性结合,实现精准靶向;通过PEG链的“隐形”效应减少非特异性吸附,增强穿透肝血窦或脂肪组织的能力。
控释释放:PEG链的分子量及密度调控FGF-21的释放速率,实现脉冲式或持续释放,适配急性代谢调节(如高血糖急性控制)或慢性病调理(如长期血糖管理)。
物理化学稳定性:
水溶性良好,适配生理缓冲液(如PBS、生理盐水);pH 4-10、温度-20℃至37℃范围内稳定,耐离子强度波动,适配脂质体制备、冻干及长期储存。光稳定性与热稳定性良好,避免结构降解或活性丧失。
关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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