产品名称：Tetrazine-DSPE，四氮杂卓-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
1. 合成策略与纯化
合成路径：
直接偶联：四氮杂卓通过EDC/NHS活化羧酸后与DSPE的氨基反应，形成Tetrazine-DSPE。
点击化学引入：利用铜催化或无铜点击反应（如SPAAC）将四氮杂卓连接到DSPE的末端基团。
纯化：采用透析（MWCO 3500）、凝胶过滤或HPLC纯化，冻干得白色粉末，纯度≥95%（HPLC/NMR验证）。
关键参数：
反应条件：室温下在DCM、DMF或缓冲液中反应12-24小时，需氮气保护避免氧化。
分子量定制：可引入不同长度PEG链（如2000、5000 Da），调控循环时间及靶向效率。
溶解性：溶于氯仿、甲醇等有机溶剂，水相中可分散为纳米颗粒。
2. 应用场景
肿瘤治疗：
靶向递送化疗药（如阿霉素）、siRNA或免疫检查点抑制剂至肿瘤细胞，提升疗效并减少全身毒性。
案例：TCO修饰的抗体与Tetrazine-DSPE脂质体结合，实现卵巢癌靶向治疗，肿瘤体积显著缩小。
生物成像与诊疗一体化：
结合近红外荧光探针（如Cy5）或放射性同位素（如⁶⁴Cu），用于肿瘤边界识别、手术导航及药物分布实时监测。
构建PET/CT-荧光双模态探针，同步实现靶向递送与成像功能。
基因治疗与疫苗递送：
封装CRISPR-Cas9系统或mRNA疫苗，实现基因编辑或免疫应答增强，如新冠疫苗的脂质纳米颗粒载体。
生物传感器与检测：
开发高灵敏度传感器，监测蛋白质互作、细胞微环境变化或病原体检测。
3. 生物相容性与安全性
细胞毒性：
低浓度下（≤1mg/mL）对哺乳动物细胞毒性低，高浓度或长期暴露需优化浓度及孵育时间。
体内实验显示，可有效规避网状内皮系统（RES）识别，减少非靶向组织毒性。
代谢与降解：
DSPE脂质链被脂酶水解为硬脂酸及乙醇胺，降解产物无毒；四氮杂卓若含PEG链，则酶解为丙烯酸单体，经肾脏排泄。
需关注纳米载体的长期累积毒性，通过组织病理学及血液生化指标评估。
免疫原性：
PEG链降低免疫反应风险，但四氮杂卓及DSPE需验证是否引发抗体产生或补体激活。
关于我们：
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。


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