TCO单甲基奥瑞他汀E（TCO-MMAE）是一种结合了四氢环辛烯（TCO, trans-cyclooctene）和单甲基奥瑞他汀E（MMAE, monomethyl auristatin E）的化学偶联物。MMAE是一种强效的微管抑制抗肿瘤药物，通过阻断微管聚合抑制细胞分裂，从而发挥细胞毒性作用。TCO作为高度反应活性的环烯结构，能够与带有叠氮（azide）或四氮唑（tetrazine, Tz）等反应性的功能基团发生快速、选择性的“点击化学”反应，尤其是TCO–tetrazine逆电子需求Diels–Alder（IEDDA）反应。TCO-MMAE将药物分子与可控反应位点结合，使其在靶向药物递送和抗体药物偶联物（ADC）系统中具有高度应用价值。

TCO-MMAE的反应机制基于TCO末端的环烯与tetrazine的逆电子需求Diels–Alder反应。该反应是一种[4+2]环加成反应，TCO的双键作为二烯体的电子受体，与tetrazine的电子丰富双键发生快速环加成，形成中间体桥环结构。随后，反应中会发生失氮（N₂）消除，使生成的偶联产物稳定并不可逆。这一反应的显著特点是反应速度极快（在水相和生物体系中可在几分钟内完成），高度选择性且无需催化剂，极大地减少了对生物分子的毒性和非特异性副反应。TCO-MMAE通过这种化学策略可以在体内与特异性标记的tetrazine偶联分子快速结合，实现靶向药物释放或荧光追踪。

在抗体药物偶联物（ADC）设计中，TCO-MMAE通常先通过连接臂将MMAE与TCO偶联，再通过TCO与标记的tetrazine抗体结合，实现精确、可控的药物负载。IEDDA点击反应的高效率和可逆性低特点保证了药物偶联过程中产物的纯度和稳定性，同时减少了游离MMAE的非特异性毒性。在细胞内或体内环境中，TCO-MMAE可以通过这种靶向化学反应将MMAE选择性递送至肿瘤细胞，实现高效杀伤而降低对健康组织的副作用。

厂家：瑞禧生物

产品目录

CY5.5染料标记甘氨脱氧胆酸 CY5.5-GDCA
CY5.5染料标记去氧胆酸 CY5.5-Deoxycholic-Acid
CY5.5人血清白蛋白 CY5.5-HSA
CY5.5乳铁蛋白 CY5.5-lactoferrin