GW5074-NHS Ester是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂GW5074的衍生物，通过末端N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活性酯功能化，使其能够与含氨基的生物分子共价偶联，从而扩展其在生物研究和药物递送系统中的应用范围。GW5074作为一种选择性抑制C-Raf激酶的小分子，在细胞增殖、信号转导及肿瘤研究中具有重要作用，而NHS酯修饰赋予了其高效偶联能力，使其不仅可以作为小分子药物使用，还可以用于构建功能化探针、标记蛋白或纳米载体，实现靶向递送和可视化追踪。

GW5074-NHS Ester的生物应用首先体现在蛋白质或抗体偶联上。NHS酯可以在温和缓冲条件下与蛋白质、肽链或抗体的赖氨酸残基氨基发生亲核反应，形成稳定的酰胺键。这种共价结合方式不仅保证了GW5074分子与生物大分子的牢固连接，还能够维持蛋白质的结构和功能完整性。通过偶联到抗体或其他靶向分子，GW5074可以实现精确的细胞或组织定位，增强其在体内的靶向性和药效，同时减少非特异性分布和系统性毒性。此策略在抗体药物偶联物（ADC）、蛋白标记和靶向药物递送研究中具有重要价值。

此外，GW5074-NHS Ester可用于构建可控释放的纳米药物载体。通过将GW5074偶联至纳米颗粒、脂质体或聚合物载体表面，可以利用NHS酯的化学活性形成稳定共价键，同时通过载体结构调控GW5074的释放动力学。在靶向递送系统中，GW5074-NHS Ester偶联产物可在特定的生物环境中（如pH变化或酶促条件下）实现可控释放，提高药物在靶向组织或细胞中的浓度，从而增强疗效并降低对健康组织的副作用。这种策略特别适合于肿瘤治疗或精准医学研究。

在成像和探针应用中，GW5074-NHS Ester也表现出广泛的潜力。通过偶联荧光标记蛋白或纳米探针，可实现GW5074的可视化追踪，监测其在细胞或组织中的分布、摄取及代谢过程。这对于解析药物作用机制、评价靶向效率以及优化药物设计具有重要意义。结合远红光或近红外荧光探针，可以在体内深部组织中实现高信噪比成像，配合多通道实验，还可以与其他信号通道同时监测细胞内信号转导或药物释放过程。

GW5074-NHS Ester的生物应用还体现为其水溶性和生物相容性优势。NHS酯偶联通常在中性或弱碱性缓冲体系中进行，温和条件下可最大程度保持蛋白或细胞活性。偶联后的GW5074分子通过PEG或其他空间间隔可以减少分子间聚集和非特异性结合，提升靶向效率和实验可重复性。此外，通过精确控制偶联密度和反应条件，可优化GW5074在载体或蛋白上的分布，实现高效标记和药效保持。

厂家：瑞禧生物

产品目录

CY5-ConA CY5标记刀豆球蛋白A
CY5-COOH  CY5羧基
CY5-cRGD 花菁染料标记靶向环肽cRGD
Cy5-CRGD多肽，Cyanine5-CRGDFK，
CY5-CTP；花菁染料CY5标记穿膜肽CTP