产品分类
快速订购
31952518
- 029-86354885
- 18392009562
sales@xarxbio.com
首页 > 资料专栏
产品名称:DSPE-PEG-VIP,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-VIP的化学偶联策略
1. 合成路径与关键技术
化学偶联策略:
活化与偶联:DSPE-PEG-NHS(活性酯)与VIP肽的氨基(如赖氨酸侧链或N-末端)在EDC/NHS活化下,于无水DMSO/DMF中反应(pH 7-9,室温/37℃),形成稳定酰胺键。
点击化学:若VIP肽含叠氮/炔基修饰,可采用CuAAC(铜催化)或SPAAC(无铜)点击反应,实现高效、特异性偶联。
固相合成:VIP肽可通过固相合成法获取,再与PEG化的DSPE连接,确保高纯度(≥95%)。
纯化与表征:反应后通过透析(截留分子量3.5 kDa)、HPLC或凝胶过滤色谱纯化,产物经MALDI-TOF质谱、¹H NMR及FTIR验证结构,确保连接位点准确且不影响VIP活性。
2. 性能优势
靶向性与生物利用度:VIP肽特异性结合肿瘤细胞(如乳腺癌、肺癌)或炎症部位高表达的VPAC受体,实现脂质体/纳米颗粒在病灶部位富集,提升化疗药(如紫杉醇)或基因药物(如siRNA)的递送效率,减少正常组织毒性。
生物活性保留:VIP肽的生物活性(如血管扩张、免疫调节)在复合后得以保留,可同时发挥治疗与靶向的双重功能。
药物递送效率:DSPE的疏水尾部包裹疏水药物,PEG链延长循环时间(半衰期延长至24-48小时),保护药物免受酶解。
多功能扩展性:可偶联荧光染料(如Cy5)、成像剂(如SPIO)或治疗性分子,构建“诊疗一体化”平台。
刺激响应性:在肿瘤微环境(低pH、高GSH)或酶解条件下触发药物释放,增强治疗精准度。
3. 应用场景与案例
肿瘤靶向治疗:
化疗:负载阿霉素的DSPE-PEG-VIP脂质体在乳腺癌模型中使肿瘤体积缩小率提升50%,心脏毒性降低。
基因治疗:负载EGFR siRNA的纳米颗粒通过VIP介导内吞,在VPAC1阳性肺癌细胞中抑制EGFR表达,增强化疗敏感性。
神经疾病调控:VIP的神经保护作用可用于帕金森病、阿尔茨海默病的治疗,通过血脑屏障靶向递送药物或神经生长因子。
炎症性疾病:靶向中性粒细胞或巨噬细胞表面受体,用于关节炎、肠炎的精准治疗,减少炎症因子释放。
生物成像:偶联近红外染料(如ICG)或MRI造影剂,实现肿瘤高对比度可视化,检测微小病灶(直径<2mm)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
DSPE-PEG2K-CHO;磷脂-聚乙二醇-醛基
DSPE-PEG2K-CHHHRHSF;磷脂聚乙二醇多肽
DSPE-PEG2K-CHHHRHSF;磷脂-PEG-CHHHRHSF
DSPE-PEG2K-CGKRK;磷脂-聚乙二醇-细胞穿透肽CGKRK
DSPE-PEG2K-Ce6;磷脂-聚乙二醇-二氢卟吩
DSPE-PEG2K-Ce6;磷脂PEG二氢卟吩
DSPE-PEG2K-carboxyl;羧酸聚乙二醇磷脂
DSPE-PEG2K-c(RGDyk);磷脂聚乙二醇环肽
1. 合成路径与关键技术
化学偶联策略:
活化与偶联:DSPE-PEG-NHS(活性酯)与VIP肽的氨基(如赖氨酸侧链或N-末端)在EDC/NHS活化下,于无水DMSO/DMF中反应(pH 7-9,室温/37℃),形成稳定酰胺键。
点击化学:若VIP肽含叠氮/炔基修饰,可采用CuAAC(铜催化)或SPAAC(无铜)点击反应,实现高效、特异性偶联。
固相合成:VIP肽可通过固相合成法获取,再与PEG化的DSPE连接,确保高纯度(≥95%)。
纯化与表征:反应后通过透析(截留分子量3.5 kDa)、HPLC或凝胶过滤色谱纯化,产物经MALDI-TOF质谱、¹H NMR及FTIR验证结构,确保连接位点准确且不影响VIP活性。
2. 性能优势
靶向性与生物利用度:VIP肽特异性结合肿瘤细胞(如乳腺癌、肺癌)或炎症部位高表达的VPAC受体,实现脂质体/纳米颗粒在病灶部位富集,提升化疗药(如紫杉醇)或基因药物(如siRNA)的递送效率,减少正常组织毒性。
生物活性保留:VIP肽的生物活性(如血管扩张、免疫调节)在复合后得以保留,可同时发挥治疗与靶向的双重功能。
药物递送效率:DSPE的疏水尾部包裹疏水药物,PEG链延长循环时间(半衰期延长至24-48小时),保护药物免受酶解。
多功能扩展性:可偶联荧光染料(如Cy5)、成像剂(如SPIO)或治疗性分子,构建“诊疗一体化”平台。
刺激响应性:在肿瘤微环境(低pH、高GSH)或酶解条件下触发药物释放,增强治疗精准度。
3. 应用场景与案例
肿瘤靶向治疗:
化疗:负载阿霉素的DSPE-PEG-VIP脂质体在乳腺癌模型中使肿瘤体积缩小率提升50%,心脏毒性降低。
基因治疗:负载EGFR siRNA的纳米颗粒通过VIP介导内吞,在VPAC1阳性肺癌细胞中抑制EGFR表达,增强化疗敏感性。
神经疾病调控:VIP的神经保护作用可用于帕金森病、阿尔茨海默病的治疗,通过血脑屏障靶向递送药物或神经生长因子。
炎症性疾病:靶向中性粒细胞或巨噬细胞表面受体,用于关节炎、肠炎的精准治疗,减少炎症因子释放。
生物成像:偶联近红外染料(如ICG)或MRI造影剂,实现肿瘤高对比度可视化,检测微小病灶(直径<2mm)。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
DSPE-PEG2K-CHO;磷脂-聚乙二醇-醛基
DSPE-PEG2K-CHHHRHSF;磷脂聚乙二醇多肽
DSPE-PEG2K-CHHHRHSF;磷脂-PEG-CHHHRHSF
DSPE-PEG2K-CGKRK;磷脂-聚乙二醇-细胞穿透肽CGKRK
DSPE-PEG2K-Ce6;磷脂-聚乙二醇-二氢卟吩
DSPE-PEG2K-Ce6;磷脂PEG二氢卟吩
DSPE-PEG2K-carboxyl;羧酸聚乙二醇磷脂
DSPE-PEG2K-c(RGDyk);磷脂聚乙二醇环肽
| 序号 | 新闻标题 | 浏览次数 | 作者 | 发布时间 |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 瑞禧分享-氟硼荧-四嗪生物正交探针/四嗪改性碳纳米管/环π共轭聚合物/环聚咔唑 | 11 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 2 | 瑞禧科研-功能化1,2,4,5-四嗪Methyltetrazine-PEG8-iodoacetamide/Py-Tetrazine-Py-PEG1-Azide | 8 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 3 | 科研用-四嗪APN-PEG36-tetrazine/Biotin-PEG4-methyltetrazine/Bromoacetamide-PEG36-tetrazine | 10 | 瑞禧生物 | 2022-11-09 |
| 4 | BSA修饰纳米金球 BSA modified Gold Nanoparticles 瑞禧生物 | 9 | 瑞禧生物 | 2022-11-15 |
| 5 | 瑞禧生物 Gold Nanoparticles 黄色金纳米颗粒 | 14 | 瑞禧生物 | 2022-11-15 |
| 6 | 瑞禧分享-PTX/CR偶联物胶束/TAT-KLA/阿司匹林偶联/双氢青蒿偶联紫杉醇 | 7 | 瑞禧生物 | 2022-11-21 |
| 7 | CO -PEG- Biotin;反式环辛烯-聚乙二醇-生物素 | 8 | 瑞禧生物 | 2024-06-21 |

400-115-0588
在线咨询







库存查询