产品名称：GW5074-NHS Ester，GW5074-琥珀酰亚胺酯
1. 核心结构与化学特性
母核结构：GW5074分子式为C₁₅H₈Br₂INO₂，分子量520.94，CAS号220904-83-6。其结构含溴/碘卤素原子及吲哚环，具有细胞渗透性，可特异性阻断Raf/MEK/ERK信号通路，对c-Raf激酶的IC₅₀为9 nM，对JNK1/2/3、MEK1、VEGFR2等其他激酶无抑制活性。
NHS酯基团：在弱碱性（pH 7.0-8.5）条件下，与生物分子（如蛋白质、抗体、氨基修饰的DNA/RNA）的伯氨基（-NH₂）发生亲核取代反应，形成稳定酰胺键。反应需避光、低温（4℃或室温），避免NHS酯水解或荧光团降解。
物理性质：水溶性中等，可溶于DMSO、DMF；需-20℃避光保存，避免反复冻融。纯度≥95%，分子量约700-900 Da。
2. 功能优势与生物医学应用
靶向标记与递送：
蛋白质/抗体标记：通过NHS酯与氨基反应，标记抗体或细胞表面受体（如EGFR、CD系列），用于免疫荧光、流式细胞术及靶向治疗。例如，偶联肿瘤特异性抗体实现靶向递送，增强药效并减少副作用。
纳米载体构建：与脂质体、聚合物纳米颗粒或磁珠偶联，构建多功能递送系统，用于肿瘤靶向治疗及药物释放监测。
激酶信号研究：标记激酶或信号蛋白，研究Raf/MEK/ERK通路活性，如通过Western Blot或免疫荧光检测信号通路变化。
神经保护与疾病机制：
神经退行性疾病：在亨廷顿病模型中，GW5074-NHS Ester可抑制3-NP诱导的纹状体神经退化，保护神经元免受氧化应激损伤。
神经保护机制：通过调控Raf-1相关通路，研究其在突触可塑性、神经元生存及凋亡抑制中的作用，如抑制低钾诱导的小脑颗粒神经元凋亡。
成像与追踪：
荧光探针开发：结合荧光染料（如Cy3B、Alexa Fluor 594）或纳米颗粒，实现激酶定位的动态可视化及药物分布追踪。
活体成像：用于小动物模型中的肿瘤边界检测、血管网络可视化及药物动力学研究，如通过腹腔注射监测GW5074的体内分布。


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