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简介:
FAPI-74(Fibroblast Activation Protein Inhibitor-74)是一种针对 成纤维活化蛋白(Fibroblast Activation Protein, FAP) 的小分子抑制剂衍生物,属于 喹啉(quinoline)类 FAP 抑制剂衍生物。其分子结构由两个关键部分组成:
喹啉羧酰胺基团,负责与 FAP 的活性位点形成氢键与疏水作用,实现高亲和力结合;
DOTA(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-N,N′,N″,N‴-tetraacetic acid)螯合基团,可用于与金属放射性核素(如 Ga³⁺、Lu³⁺、Y³⁺)或近红外荧光离子偶联,从而形成影像或标记化合物。
FAPI-74 的设计理念基于在不改变FAP高亲和结合能力的基础上,优化其物理化学性质,使其具备良好的金属螯合能力和生物分布特性。其分子连接臂结构柔性适中,可稳定负载金属离子而不影响靶标结合。该结构为 FAPI 系列化合物中应用广泛的一类,因其具有良好的标记效率和快速清除特性。
在应用方面,FAPI-74 常被用于 金属标记配体研究、FAP表达组织靶向成像、组织间质相关信号检测 等方向。通过与放射性同位素(如 ⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu)或荧光团(如 Cy5、IRDye 800CW)结合,可构建多模态分子探针,用于光学成像或核医学成像实验。其优点在于结合特异、背景低、清除快,能够在较短时间内实现显著信号分布差异。
在化学性质方面,FAPI-74 为白色或类白色固体,易溶于DMSO或乙醇,可通过与金属盐溶液混合在温和条件下形成稳定螯合物。配位反应通常在pH 4–5条件下进行,以保证DOTA基团完全螯合。生成的金属复合物具有良好的稳定性,可应用于体内外示踪实验或细胞膜受体结合研究。
此外,FAPI-74 在 基质研究、成纤维活化机制探索、受体结合实验模型建立 等基础研究中具有价值。其非放射性形式也常用于建立质谱分析标准品或优化螯合反应参数。
储存建议:干燥、避光、−20°C密封保存。溶液状态下短期可在 4°C 保存,并避免反复冻融。
综上,FAPI-74 通过将高亲和结合骨架与 DOTA 金属螯合基团相结合,形成了可扩展用于多模态研究的化学平台,是开展成纤维相关靶点研究与影像分子开发的重要基础分子。
英文名称: 1H-1,4,7-Triazonine-1,4(5H)-diacetic acid, 7-[2-[4-[3-[[4-[[[2-[(2S)-2-cyano-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]amino]carbonyl]-6-quinolinyl]oxy]propyl]-1-piperazinyl]-2-oxoethyl]hexahydro-
中文名称: FAPI-74 试剂MF: C36H49N9O8
MW: 735.83
CAS: 2374782-76-8

包装规格: 产品采用瓶装形式,常规规格为 100 mg、250 mg、500 mg,亦可根据客户需求提供定制包装。
产品形态: 可根据实验需求提供为固体、粉末或溶液状态,方便多种研究场景使用。
储存条件: 建议低温避光保存,以保持产品稳定性和活性。
厂家信息:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发、生产与销售于一体的科研试剂企业,专注于功能分子与高分子材料的合成与定制服务。公司具备完善的技术平台与成熟的实验体系,产品广泛应用于高校、科研院所及企业实验室。
主要产品系列包括:
功能分子材料:合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物;
纳米与高分子材料:顺磁/超顺磁颗粒、纳米金、金纳米棒;
荧光与标记试剂:近红外染料、荧光标记葡聚糖、BSA、链霉亲和素;
交联与修饰类化合物:多种蛋白交联剂、小分子PEG化合物等。
此外,公司还提供点击化学试剂、树枝状聚合物、环糊精及大环配体、荧光量子点、透明质酸修饰物、石墨烯及其氧化物、碳纳米材料(如碳纳米管、富勒烯)等多类前沿科研材料,并支持客户开展定制化分子设计与结构功能开发服务。
瑞禧生物秉持“技术为本、服务为先”的理念,持续为科研用户提供稳定可靠的产品与技术支持,助力科研创新高效推进。
说明:
资料由瑞禧生物 kx 整理,仅限科研用途,不得用于人体、医疗或诊断。
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