简介：

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种复杂的小分子偶联化合物，结合了药物递送、可控释放及生物正交偶联特性。其结构由五个主要模块组成：

1. endo-BCN（bicyclo[6.1.0]non-4-yne）：属于环炔结构，可与叠氮基团发生无铜点击化学（SPAAC），实现高特异性、温和条件下的偶联。

2. PEG4（四聚乙二醇链段）：提供空间柔性与水溶性，降低非特异性吸附，改善偶联体系的生物兼容性。

3. Val-Cit（缬氨酸-脯氨酸二肽）：可被溶酶体内的酶（如 cathepsin B）识别切割，是一种典型可裂解连接子。

4. PAB（para-aminobenzyl）自解离连接子：在 Val-Cit 被酶切后迅速触发自解离，释放药物活性分子。

5. MMAE（Monomethyl Auristatin E）：作为微管聚合抑制剂，其活性受 Val-Cit-PAB 保护，可在靶细胞内精确释放。

该化合物的结构特点使其在 抗体-药物偶联物（ADC）体系中具有高度应用价值。endo-BCN 部分允许与叠氮化抗体或蛋白分子进行生物正交偶联，避免铜催化剂对蛋白活性的干扰。PEG4 链段保证偶联产物在水相中稳定，降低聚集和非特异性结合。Val-Cit-PAB-MMAE 片段确保药物在靶向细胞内释放，提供精确的药效控制。

在应用方面，endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于：

• 构建抗体-药物偶联物（ADC）进行靶向药物递送；

• 研究酶切可控释放机制；

• 纳米颗粒或多价载体偶联药物研究；

• 药物递送体系的优化及体外/体内验证。

该化合物通常溶于 DMSO 或 DMF，并需避光低温保存（−20°C），以保持环炔活性和药物稳定性。通过合理设计的结构模块，它实现了 高选择性偶联 + 酶响应释放 + 高效药物活性 的三重功能，是现代化学偶联药物设计中的典型示例。

英文名称： endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

中文名称： (1R,8S,9S)-双环[6.1.0]壬-四聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-MMAE
MF： C80H127N11O19
MW： 1546.93

CAS： 2762519-08-2

产地信息： 陕西 · 西安
包装规格： 产品采用瓶装形式，常规规格为 100 mg、250 mg、500 mg，亦可根据客户需求提供定制包装。
产品形态： 可根据实验需求提供为固体、粉末或溶液状态，方便多种研究场景使用。
储存条件： 建议低温避光保存，以保持产品稳定性和活性。
厂家信息：西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研发、生产与销售于一体的科研试剂企业，专注于功能分子与高分子材料的合成与定制服务。公司具备完善的技术平台与成熟的实验体系，产品广泛应用于高校、科研院所及企业实验室。
主要产品系列包括：
功能分子材料：合成磷脂、PEG衍生物、嵌段共聚物；
纳米与高分子材料：顺磁/超顺磁颗粒、纳米金、金纳米棒；
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交联与修饰类化合物：多种蛋白交联剂、小分子PEG化合物等。
此外，公司还提供点击化学试剂、树枝状聚合物、环糊精及大环配体、荧光量子点、透明质酸修饰物、石墨烯及其氧化物、碳纳米材料（如碳纳米管、富勒烯）等多类前沿科研材料，并支持客户开展定制化分子设计与结构功能开发服务。
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