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产品名称:2055024-65-0,Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH的反应机制与选择性
1. 化学结构与物理性质
分子基础:分子式C₂₇H₄₄N₈O₈,分子量608.70。结构由叠氮基团(Azide)、三聚乙二醇(PEG3,链长3单元)、缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽、对氨基苯甲酸(PAB)及羟基(-OH)组成。
功能模块:
叠氮基团:支持点击化学(如CuAAC/SPAAC),与炔基、环辛炔高效偶联。
PEG3链:增强水溶性、生物相容性,减少非特异性蛋白吸附,优化体内分布。
Val-Cit二肽:可被溶酶体组织蛋白酶B特异性切割,实现靶向药物释放。
PAB基团:自消除结构,切割后释放完整药物,避免残留干扰。
羟基:末端反应位点,支持进一步化学修饰(如酯化、酰胺化)。
物理性质:固体/粉末,溶于水、DMSO、DMF等溶剂;-20℃避光干燥保存,避免反复冻融。
2. 反应机制与选择性
点击化学活性:叠氮基团与炔基/环辛炔反应形成稳定三唑键,实现精准分子连接。
酶切可控释放:Val-Cit二肽在溶酶体高浓度组织蛋白酶B环境下断裂,释放活性分子(如细胞毒素、荧光探针)。
自消除机制:PAB基团通过1,6-消除反应完全释放药物,确保清洁释放。
选择性优势:高特异性靶向溶酶体酶,避免非特异性切割;PEG链减少空间位阻,提升标记效率。
3. 生物医学应用场景
抗体-药物偶联物(ADCs):
构建靶向药物递送系统,如ADCs中抗体与细胞毒素(如MMAE)偶联,降低脱靶毒性。
示例:Val-Cit-PAB-MMAE偶联物用于肿瘤靶向治疗。
分子标记与成像:
蛋白质/抗体标记:用于免疫荧光、流式细胞术、共聚焦显微镜,追踪细胞表面受体或细胞内蛋白分布。
多色标记:与荧光染料(如Cy5、TAMRA)联用,实现多通道成像及共定位分析。
靶向递送系统:
纳米载体修饰:增强脂质体、量子点等纳米材料的靶向性及生物相容性。
药物释放控制:通过酶切机制实现药物在特定组织(如肿瘤)的精准释放。
蛋白质靶向降解(PROTACs):通过泛素-蛋白酶体系统降解目标蛋白,用于疾病机制研究及药物开发。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
DOTA-PEG-COOH/carboxyl 大环配体-聚乙二醇-羧酸
DOTA-PEG-Maleimide 大环配体-聚乙二醇-马来酰亚胺
DOTA-PEG-N3 大环配体-聚乙二醇-叠氮
DOTA-PEG-Alkyne 大环配体-聚乙二醇-炔烃
DOTA-PEG-SH/thiol 大环配体-聚乙二醇-巯基
DOTA-PEG-Biotin 大环配体-聚乙二醇-生物素
1. 化学结构与物理性质
分子基础:分子式C₂₇H₄₄N₈O₈,分子量608.70。结构由叠氮基团(Azide)、三聚乙二醇(PEG3,链长3单元)、缬氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽、对氨基苯甲酸(PAB)及羟基(-OH)组成。
功能模块:
叠氮基团:支持点击化学(如CuAAC/SPAAC),与炔基、环辛炔高效偶联。
PEG3链:增强水溶性、生物相容性,减少非特异性蛋白吸附,优化体内分布。
Val-Cit二肽:可被溶酶体组织蛋白酶B特异性切割,实现靶向药物释放。
PAB基团:自消除结构,切割后释放完整药物,避免残留干扰。
羟基:末端反应位点,支持进一步化学修饰(如酯化、酰胺化)。
物理性质:固体/粉末,溶于水、DMSO、DMF等溶剂;-20℃避光干燥保存,避免反复冻融。
2. 反应机制与选择性
点击化学活性:叠氮基团与炔基/环辛炔反应形成稳定三唑键,实现精准分子连接。
酶切可控释放:Val-Cit二肽在溶酶体高浓度组织蛋白酶B环境下断裂,释放活性分子(如细胞毒素、荧光探针)。
自消除机制:PAB基团通过1,6-消除反应完全释放药物,确保清洁释放。
选择性优势:高特异性靶向溶酶体酶,避免非特异性切割;PEG链减少空间位阻,提升标记效率。
3. 生物医学应用场景
抗体-药物偶联物(ADCs):
构建靶向药物递送系统,如ADCs中抗体与细胞毒素(如MMAE)偶联,降低脱靶毒性。
示例:Val-Cit-PAB-MMAE偶联物用于肿瘤靶向治疗。
分子标记与成像:
蛋白质/抗体标记:用于免疫荧光、流式细胞术、共聚焦显微镜,追踪细胞表面受体或细胞内蛋白分布。
多色标记:与荧光染料(如Cy5、TAMRA)联用,实现多通道成像及共定位分析。
靶向递送系统:
纳米载体修饰:增强脂质体、量子点等纳米材料的靶向性及生物相容性。
药物释放控制:通过酶切机制实现药物在特定组织(如肿瘤)的精准释放。
蛋白质靶向降解(PROTACs):通过泛素-蛋白酶体系统降解目标蛋白,用于疾病机制研究及药物开发。

关于我们:
西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
我们能提供的产品
DOTA-PEG-COOH/carboxyl 大环配体-聚乙二醇-羧酸
DOTA-PEG-Maleimide 大环配体-聚乙二醇-马来酰亚胺
DOTA-PEG-N3 大环配体-聚乙二醇-叠氮
DOTA-PEG-Alkyne 大环配体-聚乙二醇-炔烃
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